| 公开(公告)号 | CN1882530A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033491.4 |
| 申请日期 | 2004.09.16 |
| 专利名称 | 脒及其衍生物以及含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C257/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07C257/14(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I;C07D233/10(2006.01)I;C07D273/04(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 EP 03103557.9 |
| 申请(专利权)人 | 冬姆佩制药股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·阿莱格蒂;M·C·切斯塔;G·纳诺;R·贝尔蒂尼;C·比萨里;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-16 PCT/EP2004/052201 |
| 进入国家日期 | 2006.05.12 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)所示的脒， 及其药学上可接受的盐， 式中， Ar是未取代或由一或多个基团取代的苯基，所述取代基独立地选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、卤代-C1-C3-烷基、卤代-C1-C3-烷氧基、苯甲酰基，或者Ar是取代或未取代的5-6元杂芳环，所述杂芳环选自吡啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚； R选自 -H、C1-C5-烷基、苯基、C1-C5苯基烷基、C1-C5-环烷基、C1-C5-链烯基、C1-C5-烷氧基； -以通式-(CH2)n-NRaRb表示的残基，其中n是0至5的整数，Ra和Rb可以相同或不同，各自是C1-C6-烷基、C1-C6-链烯基，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成一个通式(II)所示的3-7元杂环： 其中，W代表单键、O、S、N-Rc，Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基； R′是H、CH3、CH2CH3； R和R′或者可以形成一个通式(III)所示的5-7元杂环： 其中，X代表残基-O(CH2)n，-O(CH2)n中的n是1至3的整数，或者X代表残基-(CH2)n，-(CH2)n中的n是2至4的整数，或者X代表乙烯基-CH＝CH-。 |
| 摘要 | 本发明描述了通式(I)所示的脒及其衍生物。本发明还描述了它们的制备方法以及含有它们的药物组合物。本发明的脒可用来抑制由IL-8诱导的嗜中性白细胞趋化性。本发明的化合物可用来治疗牛皮癣、溃疡性结肠炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、特发性纤维化、肾小球性肾炎，以及用于预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028425 英 |
