| 公开(公告)号 | CN1288148C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN02805941.7 |
| 申请日期 | 2002.03.20 |
| 专利名称 | 作为尾加压素II受体拮抗剂的1,2,3,4-四氢异喹啉的衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.27 EP 010342.2;2001.8.27 EP 010984.5 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈米德·艾萨维;克里斯托夫·宾克特;马丁内·克洛泽尔;博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;米夏埃尔·舍茨;约尔格·韦尔克;托马斯·韦勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔CH-4123格沃伯街16 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-20 PCT/EP2002/003131 |
| 进入国家日期 | 2003.09.04 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐晓琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式1的化合物，通式1 其中 X表示-CH2-，或-C(CH3)2-； Y表示O，NH； n表示1或2； Z表示2，6或8位可被C1～C4直链或支链烷基或C3-C6环烷基单取代，或2，6或2，8位可被C1-C4直链或支链烷基二取代的4-喹啉基；7位可被C1-C4直链或支链烷基或C3-C6环烷基取代的4-[1，8]二氮杂萘基；2位可被R7R8N-取代，此外6位可被H-或C1-C4直链或支链烷基或C3-C6环烷基取代的4-吡啶基； R1表示1-萘基；2-萘基；5-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；苄基，或苯环上被C1-C4直链或支链烷基或C3-C6环烷基，C1-C4直链或支链烷氧基或C3-C6环烷氧基，三氟甲基，卤素，或氰基独立取代的单取代，二取代或三取代的苄基；苯基，或被C1-C4直链或支链烷基或C3-C6环烷基，C1-C4直链或支链烷氧基或C3-C6环烷氧基，三氟甲基，卤素，或氰基独立取代的单取代，二取代或三取代的苯基； R2表示氢，C1-C4直链或支链烷基，C3-C6环烷基，芳基或和R1形成E或Z构型的苯乙烯基基团，其中苯乙烯的苯环可为被C1-C4直链或支链烷基，C3-C6环烷基，C1-C4直链或支链烷氧基，C3-C6环烷氧基，三氟甲基，卤素，氰基独立取代的单取代，二取代或三取代的苯基； R3，R4，R5和R6独立地表示氢，氰基，羟基，C1-C4直链或支链烷氧基，C3-C6环烷氧基，芳烷氧基，C2-C5直链或支链链烯氧基，R5还表示R7R8NCO；R4和R5一起可和苯环形成含有一个或两个氧原子的五元或六元环； R7和R8独立地表示氢，C1-C4直链或支链烷基，C3-C6环烷基，芳基，芳基-C1-C4直链或支链烷基，芳基-C3-C6环烷基或一起和N形成毗咯烷，哌啶或吗啉环； “芳基”指任意地带有一个或多个取代基的苯基或萘基基团，每个取代基从氰基，卤素，C1-C4直链或支链烷基，C1-C4直链或支链链烯基，C1-C4直链或支链烷氧基，C1-C4直链或支链链烯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基基团中独立地选择； “芳烷基”指C1--C4直链或支链烷基基团，其中一个氢原子被上文定义的一个芳基基团取代； “芳烷氧基”指分子式为芳烷基-O-的基团，其中“芳烷基”的定义同上文中的定义； 及其药物上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的1，2，3，4-四氢异喹啉衍生物和相关的化合物及其作为活性组分在药物组合物制备中的应用。本发明还涉及包括这些化合物的制备工艺，包含一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是它们作为神经激素拮抗剂的使用在内的相关方面。 |
| 国际公布 | 2002-10-03 WO2002/076979 英 |
