| 公开(公告)号 | CN1299677C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN03817068.X |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 丙型肝炎病毒抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/40(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/40(2006.01)I;C07D207/27(2006.01)I;C07D207/452(2006.01)I;C07D295/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.20 US 60/382,055 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | X·A·王;L·-Q·孙;S·-Y·薛;N·洗;P·M·斯科拉;P·赫瓦瓦萨姆;A·C·古德;Y·陈;J·A·坎贝尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-20 PCT/US2003/015755 |
| 进入国家日期 | 2005.01.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中： (a)R1为C1-8烷基、C3-7环烷基或C4-10烷基环烷基； (b)m为1或2； (c)n为1或2； (d)R2为H、C1-6烷基、C2-6烯基或C3-7环烷基，各任选被卤素取代； (e)R3为C1-8烷基，任选被以下基团取代：卤基、氰基、氨基、C1-6二烷基氨基、C6-10芳基、C7-14烷基芳基、C1-6烷氧基、羧基、羟基、芳氧基、C7-14烷基芳氧基、C2-6烷基酯、C8-15烷基芳基酯；C3-12烯基、C3-7环烷基或C4-10烷基环烷基，其中所述环烷基或烷基环烷基任选被以下基团取代：羟基、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基；或R3与其连接的碳原子一起形成C3-7环烷基，任选被C2-6烯基取代； (f)Y为H、被硝基取代的苯基、被硝基取代的吡啶基或任选被以下基团取代的C1-6烷基：氰基、OH或C3-7环烷基；条件是若R4或R5为H，则Y为H； (g)B为H、C1-6烷基、R4-(C＝O)-、R4O(C＝O)-、R4-N(R5)-C(＝O)-、R4-N(R5)-C(＝S)-、R4SO2-或R4-N(R5)-SO2-； (h)R4为(i)C1-10烷基，任选被以下基团取代：苯基、羧基、C1-6烷酰基、1-3个卤素、羟基、-OC(O)C1-6烷基、C1-6烷氧基、任选被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低级烷基)酰氨基；(ii)C3-7环烷基、C3-7环烷氧基或C4-10烷基环烷基，各任选被以下基团取代：羟基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任选被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低级烷基)酰氨基；(iii)C6-10芳基或C7-16芳基烷基，各任选被以下基团取代：C1-6烷基、卤素、硝基、羟基、酰氨基、(低级烷基)酰氨基或任选被C1-6烷基取代的氨基；(iv)Het；(v)双环(1.1.1)戊烷；或(vi)-C(O)OC1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基； (i)R5为H；C1-6烷基，任选被1-3个卤素取代；或C1-6烷氧基，条件是R4为C1-10烷基； (j)X为O、S、SO、SO2、OCH2、CH2O或NH； (k)R′为Het；或C6-10芳基或C7-14烷基芳基，任选被Ra取代；和 (l)Ra为C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷氧基、卤基-C1-6烷基、CF3、单-或二-卤基-C1-6烷氧基、氰基、卤基、烷硫基、羟基、烷酰基、NO2、SH、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基酰胺、羧基、(C1-6)羧基酯、C1-6烷基砜、C1-6烷基磺酰胺、二(C1-6)烷基(烷氧基)胺、C6-10芳基、C7-14烷基芳基或5-7元单环杂环； 条件是X-R′不为 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂，其中R1、R2、R3、R′、B、Y和X在说明书中描述。本发明还公开了含有所述化合物的组合物，以及用所述化合物抑制HCV的方法。 |
| 国际公布 | 2003-12-04 WO2003/099274 英 |
