| 公开(公告)号 | CN1938320A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580009707.8 |
| 申请日期 | 2005.03.17 |
| 专利名称 | 用于治疗异常脂肪血症的化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.26 US 60/557,134;2004.10.22 US 60/621,162 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·G·贝尔;G·曹;A·M·埃斯克里巴诺;M·C·弗南德茨;P·A·兰德;N·B·曼特洛;E·M·马丁德拉纳瓦;A·I·马蒂奥赫兰茨;D·R·梅休;X·王 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-17 PCT/US2005/009301 |
| 进入国家日期 | 2006.09.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 其中 n是0、1、2或3； q是0、1或2； W、X、Y和Z分别独立地为CH、C、N、S或O，具有合适的单键或双键和/或氢原子以满足化合价要求； 环A是5或6元环，其中W、X、Y和Z中有一个可以不存在；条件是：环A不是苯基； K是键、C＝O或S(O)p； p是0、1或2； 当n是0，且K是C＝O或S(O)p时，R1选自-OC1-C6烷基、-O-芳基、-OC2-C6链烯基、-OC1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基杂环基、-OC3-C8环烷基、-OC1-C6烷基环烷基、-NR7R8、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基CO2R11、-OC2-C6烷基醇、-OC1-C6烷基NR7R8、-OC2-C6烷基氰基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C2-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11，并且其中每一环烷基、芳基和杂环基任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：氧代基、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6烷基醇、OC2-C6烷基醇、C1-C6卤代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、C0-C6烷基氰基、-OC2-C6烷基氰基、C1-C6烷基环烷基、苯基、-OC1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基杂环基和C1-C6烷基芳基； 当n是1、2或3，且K是键时，R1选自羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基杂环基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基；C1-C6烷基芳基、芳基、杂环基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基NR7R8，其中每一环烷基、芳基和杂环基任选被1或2个独立地选自下列的基团取代：氧代基、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6烷基醇、OC2-C6烷基醇、C1-C6卤代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、C0-C6烷基氰基、-OC2-C6烷基氰基、C1-C6烷基环烷基、苯基、-OC1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基杂环基和C1-C6烷基芳基；R2分别独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、OC1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、芳基、C0-C6烷基NR7R8、杂芳基、杂环基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基和C1-C6烷基杂环基；其中每一环烷基、芳基或杂环基任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：氧代基、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6醇、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基和苯基； R3分别独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基杂环基、C3-C8环烷基或C1-C6烷基环烷基； R4是式-NR9R10代表的基团； R5选自氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基杂环基、芳基、C1-C6烷基芳基、杂芳基、芳氧基、-OC2-C6链烯基、-OC1-C6卤代烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基；并且其中当q是1、2或3时，两个相邻的R5基团可以合并以形成与环A稠合的5或6元任选取代的碳环或杂环； R6独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6链烯基、-OC1-C6卤代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8环烷基和C1-C6烷基环烷基； R7和R8独立地选自氢、C1-C6烷基环烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基杂环基、C1-C6卤代烷基、NR11R12、羟基、氧代基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基芳基、C2-C6链烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基-NR11-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷基CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基NR11COR12和芳基，其中每一环烷基或芳基任选被下列基团取代：卤素、羟基、氧代基、氨基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇和C1-C6烷基胺； 或者R7和R8合并以形成含有氮的杂环，所述杂环基可具有0、1或2个选自氧、氮或硫的另外的杂原子，并且可任选被氧代基或C1-C6烷基取代； R9是基团C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基、芳基、杂环基、C1-C6烷基杂环基、COR7、CO2R7、C0-C3烷基CONR7R8、C0-C3烷基S(O)pNR7R8或C0-C3烷基S(O)pR7，其中R7如上所定义，并且其中每一烷基、环烷基、芳基和杂环基任选被1-2个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基、氧代基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基芳基、C2-C6链烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基杂环基、-NR7R8、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基-NR11-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷基CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物，其中A、n、q、K、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义，及其药物组合物和用于治疗异常脂肪血症及其后遗症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097806 英 |
