| 公开(公告)号 | CN1875002A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480032273.9 |
| 申请日期 | 2004.10.28 |
| 专利名称 | 作为PPAR激动剂的苯基衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/32(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D237/08(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.5 EP 03104081.9;2004.2.26 EP 04100759.2 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-28 PCT/EP2004/012217 |
| 进入国家日期 | 2006.04.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物，和它们的对映体，和可药用盐和酯，其中 X1是O，S，CH2； R1是氢或C1-7-烷基； R2是氢或C1-7-烷基， 或者，如果X1是CH2，则R2是氢，C1-7-烷基或C1-7-烷氧基； R3是氢或C1-7-烷基； R4和R8彼此独立地为氢，C1-7-烷基， C3-7-环烷基，卤素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； R5、R6和R7彼此独立地为氢，C1-7-烷基， C3-7-环烷基，卤素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； 并且R5、R6和R7中的一个是 其中 X2是S，O，NR9，(CH2)PNR9CO或(CH2)PCONR9， R9是氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基，羟基-C2-7-烷基，或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； Y1、Y2、Y3和Y4是N或C-R12，并且Y1、Y2、Y3和Y4中的1或2个是N，其它是C-R12； R10是C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R11是氢，C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12每次出现时彼此独立地选自氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羟基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基，羧基-C1-7-烷基，单-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-烷酰基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基和C2-7-炔基； R13是芳基或杂芳基； m是0或1，n是0、1、2或3，p是0、1或2，并且m、n和p的总和为1、2、3或4； 条件是不包括这样的式I化合物，其中 X1是O，R2和R3是氢， R6等于 X2是O或S，并且m是0。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中R5、R6和R7中的一个是式(Ⅱ)并且X1、X2、Y1至Y4、R1至R13以及m和n如说明书中所定义，还涉及它们的所有对映体和可药用盐和/或酯。本发明进一步涉及含有这样的化合物的药物组合物、它们的制备方法和用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049573 英 |
