| 公开(公告)号 | CN1871225A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480028824.4 |
| 申请日期 | 2004.09.03 |
| 专利名称 | 用作钙通道阻断剂的哌嗪取代化合物 |
| 主分类号 | C07D295/104(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/104(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.3 US 10/655,393 |
| 申请(专利权)人 | 神经医药技术股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·P·斯诺切;G·W·赞波尼;哈桑·帕茹汉斯;侯赛因·帕茹汉斯;F·贝拉尔德蒂 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-03 PCT/CA2004/001629 |
| 进入国家日期 | 2006.04.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种如下式所示的化合物： 包括其盐和轭合物， 其中，每个R1-R3各自是非干扰性取代基；与 其中R2和R3的组合可在苯基之间形成桥，该桥可是键、CR2基团、NR基团、O或S，其中S任选可氧化； n1是0-4，n2和n3各自是0-5；与 其中X选自以下基团： (a)任选含有一个或多个N、O或S的任选取代的烷基(1-12C)或任选取代的链烯基(2-12C)，前提是环中所含的任何N仅是由于烷基取代而成为仲氮或叔氮； (b)任选取代的芳基，前提是如果n1是0且芳基是苯基或吡啶基，所述芳基必须含有至少一个取代基，其中如果所述芳基是苯基并仅含一个取代基，所述取代基必须含有芳基或三烷基甲硅烷基，其中所述苯基不是2，3-二甲基苯基或与脂肪环稠合； (c)CO-芳基或CRH-芳基，其中R是H、烷基或杂芳环，其中当R是H时，芳基是任选取代的4-吡啶基或是取代的苯基(而非与脂肪环稠合的苯基)或取代的萘基或取代的5-元芳基；与 (d)亚烷基-芳基或亚烷基-碳环基，其中所述亚烷基含有至少2个C，并且还任选含有一个杂原子和/或被＝O和/或OH取代，前提是如果所述亚烷基是CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2O或CH2CH2CH2O并且所述芳基是苯基时，则所述苯基必须被取代；并且如果所述亚烷基是被OH取代的CH2CH2CH2O，则所述芳基不是取代的喹啉基或单取代的苯基。 |
| 摘要 | 已发现式(1)所示的新颖哌嗪取代化合物可用于治疗与钙通道功能相关的疾病。这些哌嗪衍生物可用于治疗诸如中风、疼痛、焦虑症、抑郁、成瘾、胃肠道疾病、泌尿生殖道疾病乱、心血管疾病、癫痫、糖尿病和癌症等疾病。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021523 英 |
