| 公开(公告)号 | CN101102775A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580046843.4 |
| 申请日期 | 2005.11.16 |
| 专利名称 | 采用PDEV抑制剂治疗充血性心衰的方法 |
| 主分类号 | A61K31/522(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/522(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.18 US 60/629,030 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | C·库菲-杰克森;E·P·威尔崔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-16 PCT/US2005/041386 |
| 进入国家日期 | 2007.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吴 娟;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | PDEV抑制剂化合物在制备用于治疗充血性心衰的药物中的用途，其中所述PDEV抑制剂化合物为式(I)化合物、对映体、立体异构体、旋光异构体、互变异构体或其可药用盐： 其中： (a)R1和R2各自独立为支链或直链的、未取代或被一个或多个取代基取代的C1-15烷基；支链或直链的、未取代或被一个或多个取代基取代的C2-15烯基；支链或直链的、未取代或被一个或多个取代基取代的C2-15炔基；或者R1和R2中的一个为氢原子、另一个与上述定义相同； (b)R3为未取代或被一个或多个取代基取代的芳基、未取代或被一个或多个取代基取代的杂芳基、或与5或6元芳环稠合的、未取代或被一个或多个取代基取代的具有1～3个杂原子的杂环，条件是R3不为其对位被-Y-芳基取代的芳基，其中Y为碳-碳单键、-C(O)-、-O-、-S-、-N(R21)、-C(O)N(R22)-、-N(R22)C(O)-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-N(H)C(R23)(R24)-、-N(R23)S(O2)-、-S(O2)N(R23)-； (c)-(R23)(R24)N(H)-、-CH＝CH-、-CF＝CF-、-CH＝CF-、-CF＝CH-、-CH2CH2-、-CF2CF2-、 其中，R21为氢原子或-CO(C1-4)烷基、C1-6烷基、烯丙基、C3-6环烷基、苯基或苄基； R22为氢原子或C1-6烷基； R23为氢原子或C1-5烷基、芳基或-CH2-芳基； R24为氢原子或C1-4烷基； R25为氢原子或C1-8烷基、C1-8全氟烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基； R26为氢原子或C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基； R27为-NR23R24、-OR24、-NHCONH2、-NHCSNH2、 且R28与R29各自独立为C1-4烷基或相互键合成-(CH2)q基团，其中q为2或3；且 (d)R4为未取代或被一个或多个取代基取代的C3-15环烷基、或未取代或被一个或多个取代基取代的C3-15环烯基； 其中，所有基团的一个或多个取代基均为化学上可相容且各自独立地为烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳烷基、烷基芳基、芳基、杂芳基、杂环烷基、羟烷基、芳烷基、氨基烷基、卤代烷基、巯基烷基、烷硫基烷基、羧基烷基、咪唑基烷基、吲哚基烷基、单-、二-和三卤代烷基、单-、二-和三卤代烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氧基、羟基、卤素、硝基、肟基、-COOR50、-COR50、-SO0-2R50、-SO2NR50R51、NR52SO2R50、＝C(R50R51)、＝N-OR50、＝N-CN、＝C(卤素)2、＝S、＝O、-CON(R50R51)、-OCOR50、-OCON(R50R51)-N(R52)CO(R50)、-N(R52)COOR50和-N(R52)CON(R50R51)基团， 其中，R50、R51和R52各自独立为氢原子或任选取代的支链或直链C1-6烷基、C3-6环烷基、C4-6杂环烷基、杂芳基或芳基，或者R50和R51可以连接在一起形成碳环或杂环系统，或者R50、R51和R52各自独立为： 其中，R40和R41各自独立为氢原子，任选取代的支链或直链的烷基、环烷基、杂环烷基、卤素、芳基、咪唑基烷基、吲哚基烷基、杂芳基、芳烷基、芳基烷氧基、杂芳烷基、杂芳基烷氧基、氨基烷基、卤代烷基、单-、二-或三卤代烷基、单-、二-或三卤代烷氧基、硝基、氰基、烷氧基、羟基、氨基、膦基、磷酸基、烷氨基、二烷氨基、甲酰基、烷硫基、三烷基甲硅烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、氨基烷基、烷氨基烷基、二烷氨基烷基、羟烷基、吗啉代、巯基烷基、烷硫基烷基、羧基烷基、肟基、-COOR50、-COR50、-SO0-2R50、-SO2NR50R51、NR52SO2R50、-CON(R50R51)、-OCON(R50R51)、-N(R52)CO(R50)、-N(R52)COOR50和-N(R52)CON(R50R51)或-OCONR50，其中R50、R51和R52的定义与上相同； R42是氢原子或任选取代的支链或直链的烷基、烯基、芳烯基或酰基；以及 R43是氢原子或任选取代的支链或直链的烷基或芳基； 其中所述任选取代基的定义与上面的一个或多个取代基相同。 |
| 摘要 | 本发明涉及使用PDE V抑制剂作为单一药物或与其他活性剂的联合药物在治疗充血性心衰及其他生理学病症的方法中的用途。该PDE V抑制剂具有式(I)的结构，其中各变量如本文所定义。例如可用于本发明中的代表性化合物为式(II)的化合物。 |
| 国际公布 | 2006-05-26 WO2006/055573 英 |
