| 公开(公告)号 | CN1861560A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200510025809.0 |
| 申请日期 | 2005.05.13 |
| 专利名称 | 一类羧酸衍生物，其制备方法及药物组合物 |
| 主分类号 | C07C65/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07C65/24(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C65/32(2006.01)I;C07C63/33(2006.01)I;C07C63/66(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C229/42(2006.01)I;C07C229/54(2006.01)I;C07C323/56(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07C319/02(2006.01)I;C07C317/44 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 沈建华;蒋华良;黄 蔚;沈 旭;柳 红;罗小民;张 旭;唐 瑾 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 萍;汪克臻 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 具有如下式(I)结构的化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐： 其中， A选自：-C6H4-CH2O-、-(CH2)m-、 B选自：O、S、SO、SO2、NH、CO、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-、-Y-(CH2)m-O-、 C选自：-OCH2-C6H4-、-(CH2)m-、 X选自O、S、NH、CH2或CO； Y选自O、S、NH、CH2或CO； m选自0-5之间的整数； n选自0或1； R1、R2相同或不同、各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、烷酰基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳酰基和5-7元杂环基； R3选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、羟基、氨基、甲氧基、乙氧基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳酰基和5-7元杂环基； R4、R5相同或不同、各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、乙酰基、芳基、芳烷基和5-7元杂环基； Ar选自苯基或苯并5-7元杂环基； 所述芳基包括芳基、芳烷基、芳氧基和芳酰基，其中选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的联苯基，取代基可以是1-4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、苯基、苯烷基、苯氧基、苯甲酰基的基团； 所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、苯基、苯烷基、苯氧基、苯酰基的基团所取代。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活(或拮抗)RXR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防II型糖尿病。 |
| 国际公布 |
