




| 公开(公告)号 | CN1860116A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028451.0 |
| 申请日期 | 2004.07.30 |
| 专利名称 | 作为PDF抑制剂的二环化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D417/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D279/00(2006.01)I;C07D211/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.31 US 60/491,765 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·莫尔泰尼;贺晓晖;贺 耘;A·克罗伊施;J·纳巴卡;杨鲲泳 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-30 PCT/US2004/024938 |
| 进入国家日期 | 2006.03.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物: 其中: n是1、2或3; Z选自-CH2-、-CH2CH2-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR4-;其中R4选自氢、羟基、卤代基和C1-4烷基; R1选自氢、C1-6烷基、-XC(O)NR5OR6、-XNR5COR6和-XC(O)NR5R6;其中X选自键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基;其中X可以可选地被卤代基、羟基和氰基取代;R5选自氢、羟基和C1-4烷基;R6选自氢和C1-4烷基; R2选自氢、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、卤代基-取代的-C1-12烷基、-XOR5、-XOR7、-XC(O)OR5、-XOC(O)R5、-XC(O)NR5R6、-XC(O)NR5R7、-XC(O)NR5OR6、-XR7、-XCHR7R7、-XC(O)R6、-XOXOR6、-XOXOR7、-XC(O)R7、-XC≡N、-XC(O)XR7、-XOXR7、-XC(O)NR5XR7和-XC(O)NR5XNR5R6;其中X、R5和R6如上所述,R7选自C3-10环烷基、C5-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-8杂芳基;其中R7的任意环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可以可选地被一个至三个选自卤代基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、卤代基-取代的-C1-4烷基和-XC(O)OR5的基团取代;其中X和R5如上所述;其条件是R1和R2不能都是氢;其条件是当R1是-CH2C(O)NHOH时,R2不是氢;其条件是R1和R2都不是氢; R3选自氢、卤代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代基-取代的-C1-6烷基和卤代基-取代的-C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的二环化合物、这些化合物在各种医药应用中的用途,包括治疗顺从于肽基去甲酰酶抑制剂治疗的病症,例如治疗细菌感染,还涉及包含这些化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011611 英 |