| 公开(公告)号 | CN1680333A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510008832.9 |
| 申请日期 | 2001.10.04 |
| 专利名称 | 用于治疗病毒性疾病的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/18 |
| 分类号 | C07D231/18;A61K31/415;A61P31/18 |
| 分案原申请号 | 01817171.0 |
| 优先权 | 2000.10.10 GB 0024795.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·W·迪莫克;P·S·约内斯;J·H·梅里特;M·J·帕拉特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I-A化合物或其可药用盐：其中R1是C3-8-环烷基或者被苯基取代的C1-4-烷基，R2’是未取代的或取代的苯基，其中的苯基可以被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A’选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的4-吡啶基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5个取代基取代或者4-吡啶基被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；其中芳基表示取代或未取代的苯基或萘基，它们是未稠合的或者通过苯环与未取代的或取代的饱和、部分不饱和的非芳族或芳族单环、二环或三环杂环或碳环稠合，所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基；杂环基表示含有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的芳族或非芳族单环或双环；或者A’表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢，并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基取代的，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH(OH)芳基的基团，或者A’表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；且其中的芳基可以被1-5个取代基取代或者杂环基可以被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；X表示S或O。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的和已知的吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物及所述化合物在医学中的应用。具体地讲，式(I)化合物是病毒复制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此，本发明化合物可有效地用作HIV介导的过程的治疗剂。具体地讲，本发明描述了式(I)化合物在治疗人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病和制备用于所述治疗的药物中的用途。 |
| 国际公布 |
