| 公开(公告)号 | CN1269813C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN01815174.4 |
| 申请日期 | 2001.08.30 |
| 专利名称 | 作为细胞增生抑制剂的咪唑-5-基-2-苯胺基-嘧啶 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.5 GB 0021726.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·A·布雷奥尔特;N·J·纽坎贝;A·P·托马斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-30 PCT/GB2001/003864 |
| 进入国家日期 | 2003.03.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药用盐或其体内可水解酯：其中：R1为卤素、氨基、C1-6烷基、或C1-6烷氧基；p为0-2；其中R1可相同或不同；R2为氨磺酰基或Ra-Rb-基团；q为0或1；R3为卤素或氰基；n为0或1；R4为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-8环烷基或碳连接的杂环基；其中R4可以任选地在碳原子上被一个或多个Rd取代；R5和R6独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、或C3-8环烷基；其中R5和R6可各自独立地任选在碳原子上被一个或多个Re取代；Ra选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基或(杂环基)C1-6烷基；其中Ra可任选地在碳原子上被一个或多个Rg取代；其中如果所述杂环基含有-NH-基团，氮原子可以任选地被选自Rh的基团取代；Rb为-N(Rm)C(O)-、-C(O)N(Rm)-、-S(O)r-、-OC(O)N(Rm)SO2-、-SO2N(Rm)-或-N(Rm)SO2-；其中Rm为氢或C1-6烷基，r为2；Rd和Rg独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C3-8环烷基、苯基、杂环基，苯基C1-6烷基-Ro、苯基-Ro-或(杂环基)-Ro-；其中Rd和Rg各自独立地在碳原子上任选被一个或多个Rj取代；Ro为-O-；Rh选自C1-4烷基或苄基；和Re和Rj独立地选自卤素、羟基、甲氧基、乙氧基、乙基氨基、二甲基氨基、甲硫基、乙硫基、或乙磺酰基；其中杂环基”为饱和、部分饱和或不饱和的、含有4-12个原子并且其中的至少一个原子选自N、S或O的单环或双环，其中，除非另有说明，它们是碳原子或氮原子连接，其中-CH2-基团可以任选被-C(O)-取代，环氮原子可以任选连有C1-6烷基，从而组成季铵化合物，环氮原子和/或硫原子可以任选被氧化形成N-氧化物和/或S-氧化物。 |
| 摘要 | 本发明记载了式(I)化合物或其可药用盐或其体内可水解酯：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、p、q和n如说明书所述。本发明还记载了它们的制备方法、它们作为药物的应用，特别用作在温血动物(例如人)中产生细胞周期抑制(抗细胞增生)作用的药物。 |
| 国际公布 | 2002-03-14 WO2002/020512 英 |
