| 公开(公告)号 | CN1856304A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027182.6 |
| 申请日期 | 2004.09.16 |
| 专利名称 | 调节辣椒素-1受体(VR1)的功能的杂芳族脲类化合物 |
| 主分类号 | A61K31/416(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/416(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.19 GB 0322016.7 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·R·弗莱彻尔;G·J·霍林沃尔思;A·B·琼斯;C·R·莫耶斯;L·罗杰斯 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-16 PCT/GB2004/003968 |
| 进入国家日期 | 2006.03.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受盐、N-氧化物或前药：其中 A，B和D分别是C、N、O或S； E是C或N； 五员环内的虚线环表示该环可以是不饱和或部分饱和； R1是卤素，羟基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，羟基C1-6烷氧基，C3-7环烷基，C3-5环烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氧代，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9； R2是卤素，羟基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，羟基C1-6烷氧基，C3-7环烷基，C3-5环烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9； R3和R4分别独立地是氢，C1-6烷基，苯基或卤代苯基； R5和R6在各种情况中独立地是氢，C1-6烷基，苯基，卤代苯基或羧基； R7和R8在各种情况中独立地是氢，C1-6烷基，C3-7环烷基或氟代C1-6烷基； 或R7和R8与它们所连的氮原子一起构成4-7个环原子的杂环，任选地被一个或两个选自羟基或C1-4烷氧基的基团取代，该环可以任选地含有氧或硫原子、基团S(O)或S(O)2作为该环原子之一，或第二氮原子是NH或NRa基团的一部分，其中Ra是任选地被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基，或Ra是COC1-4烷基或SO2C1-4烷基； R9是C1-6烷基或氟代C1-6烷基， X是氧或硫原子； Y是芳基，杂芳基，碳环基或稠合-碳环基； n是0或1-3的整数； p是0或1-4的整数；和 q是0或1-3的整数- |
| 摘要 | 式(I)的化合物：其中A、B和D分别是C、N、O或S；E是C或N；五员环内的虚线环表示该环可以是不饱和或部分饱和；R1是卤素，羟基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，羟基C1-6烷氧基，C3-7环烷基，C3-5环烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氧代，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9；R2是卤素，羟基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，羟基C1-6烷氧基，C3-7环烷基，C3-5环烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氰基，SON2R7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9；R3和R4分别独立地是氢，C1-6烷基，苯基或卤代苯基；R5和R6在各种情况中独立地是氢，C1-6烷基，苯基，卤代苯基或羧基；X是氧或硫原子；Y是芳基，杂芳基，碳环基或稠合-碳环基；n是0或1-3的整数；μ是0或1-4的整数；q是0或1-3的整数；其他取代基如权利要求1中定义；可用作治疗化合物，特别是治疗疼痛和其它通过调节辣椒素-1受体(VR1)的功能得到改善的病症。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028445 英 |
