| 公开(公告)号 | CN1856501A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027747.0 |
| 申请日期 | 2004.09.23 |
| 专利名称 | 酰胺甲基取代的1- (羧烷基)-环戊基羰基氨基-苯并氮杂-N-乙酸衍生物、它们的制备方法和中间产物以及含这些化合物的药物 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.26 DE 10344848.9;2004.1.12 EP 04100065.4 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·霍尔特耶;Y·菲舍尔;D·奇格勒;M·韦斯克;K·迈克里斯;Y·卡里米-内亚德;J·麦辛格尔;A·帕尔;C·胡fo;H·伊克诺米多;L·特斯基 |
| 地址 | 德国汉诺威 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-23 PCT/EP2004/052289 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I化合物， 其中 R1为氢或生成生物不稳定酯的基团， R2为氢、C1-4-烷基的或C1-4-羟烷基、其中羟基任选地用C2-4烷酰基或氨基酸残基酯化，且 R3为C1-4-烷基；C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；C1-4-羟烷基，其任选地被另一个羟基取代且所述羟基各自任选地用C2-4烷酰基或氨基酸残基酯化；(C0-4-烷基)2氨基-C1-6-烷基；C3-7-环烷基；C3-7环烷基-C1-4-烷基；苯基-C1-4-烷基，其中苯基任选地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基和/或卤素取代1-2次；萘基-C1-4-烷基；C3-6-氧烷基；苯基羰基甲基，其中的苯基任选地被C1-4-烷基C1-4-烷氧基和/或卤素取代1-2次，或2-oxoazepanyl，或者 R2和R3一起为C4-7-亚烷基，其中亚甲基任选地被羰基、氮、氧和/或硫置换1-2次，和/或任选地被羟基取代一次，羟基任选地用C2-4-烷酰基或氨基酸残基酯化；C1-4-烷基；C1-4-羟烷基，其中羟基任选地用C2-4-烷酰基或氨基酸残基酯化；苯基或苄基，且 R4为氢或生成生物不稳定酯的基团， 和式I酸类的生理学相容的盐和/或式I化合物生理学相容的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明描述了具有中性内肽酶(NEP)和/或人可溶性内肽酶(hSEP)抑制活性的通式I的新化合物，其中取代基R1、R2、R3和R4具有说明书中给出的含义，还描述了含这些化合物的药物，尤其是适于治疗或预防心血管疾病、性功能障碍和/或与细胞凋亡有关的不良病症。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030795 英 |
