| 公开(公告)号 | CN1853628A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200510066869.7 |
| 申请日期 | 2005.04.29 |
| 专利名称 | 含有苯并咪唑衍生物的注射剂的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 一洋药品株式会社 |
| 发明(设计)人 | 金东渊;李俊渊;许演九 |
| 地址 | 韩国京畿道 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种制备2-[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑或其盐的注射剂的方法，其包括： (i)用一种或多种选自二乙醇胺、三乙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、精氨酸及其混合物的无机或有机碱化剂调节2-[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑或其盐的pH至9.0-10.0范围内，然后冷冻干燥得到冻干产品；以及 (ii)向包含0.2-50(w/v)％的非水溶剂的含水溶剂中加入药物学可接受的添加剂以制备注射溶剂，其中所述非水溶剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400、甘油、聚山梨醇酯80、聚氧蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸酯及其混合物中的一种或多种，所述含水溶剂选自注射用蒸馏水、生理盐水及5％葡萄糖水溶液，且该注射溶剂在将步骤(i)的冻干产品加入至步骤(ii)的溶剂中时pH为9.0-11.0。 |
| 摘要 | 本发明公开一种制备2-[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑(IY-81149)或其盐的注射剂的方法，其包括：(i)用无机或有机碱化剂调节2-[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑或其盐的pH至9.0-10.0范围内，然后冷冻干燥得到冻干产品；以及(ii)向包含0.2-50(w/v)％的非水溶剂的含水溶剂中加入药物学可接受的添加剂以制备注射溶剂，该溶剂在将步骤(i)的冻干产品加入至步骤(ii)中的溶剂时pH为9.0-11.0；以及使用相同方法制备的注射剂以及注射药包。 |
| 国际公布 |
