| 公开(公告)号 | CN1849316A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480026055.4 |
| 申请日期 | 2004.09.08 |
| 专利名称 | 7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.10 JP 318897/2003 |
| 申请(专利权)人 | 杏林制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 朝比奈由和;武井雅也 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-08 PCT/JP2004/013049 |
| 进入国家日期 | 2006.03.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 红;邹雪梅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)表示的喹诺酮羧酸衍生物及其盐以及水合物，[化1] (式中，R1为任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数1～6的烷基、任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数3～6的环烷基、或任选被1个或2个以上选自卤原子和氨基的相同或不同取代基取代的芳基或杂芳基；R2为氢原子、碳原子数1～3的烷基、可药用的阳离子或作为前药可接受的基团；R3为氢原子、卤原子、羟基、氨基或碳原子数1～3的烷基；R4为氢原子或卤原子；R5为碳原子数1～3的烷基、氟代甲基、三氟甲基或氟原子；R6为氢原子或氟原子，A为氮原子或＝C-X(X为氢原子、卤原子、任选被1个或2个以上氨基、氰基、卤原子取代的碳原子数1～3的烷基或碳原子数1～3的烷氧基))。 |
| 摘要 | 本发明的课题在于提供新喹诺酮羧酸类化合物，它们不仅安全、具有强的抗菌作用，而且对现有的抗菌药难以发挥效力的耐药菌也有效。本发明提供下述通式(I)表示的对格兰氏阳性菌，特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示强的抗菌活性的、且安全性好的7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物(代表例：1-环丙基-7-[(3S，4S)-3-环丙基氨基甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸)。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026147 日 |
