| 公开(公告)号 | CN101006058A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028434.1 |
| 申请日期 | 2005.06.20 |
| 专利名称 | 化合物Ⅰ |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 SE 0401657-2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 霍华德·塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-20 PCT/SE2005/000952 |
| 进入国家日期 | 2007.02.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1是S(O)2R6、S(O)2NR10R11、C(O)R7或C(O)NHR7； R2是3，5-二氟苯基、3-三氟甲基苯基或3-氟-5-氯苯基； R3是氢或C1-4烷基； R4是氢、甲基、乙基、烯丙基或环丙基； R5是苯基(C1-2)烷基或苯基(C1-2烷基)NH；其中苯基环任选地被以下基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)k(C1-4烷基)、S(O)2NR8R9、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3； k是0、1或2； R6是C1-6烷基[任选地被以下基团取代：C1-4烷氧基、苯基{其本身任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}或杂芳基{其本身任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}]、C3-7环烷基、四氢吡喃基、苯基{任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}或杂芳基{任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}； R7是氢、C1-6烷基[任选地被以下基团取代：卤素(例如氟)、C1-4烷氧基、苯基{其本身任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}或杂芳基{其本身任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}]、C3-7环烷基、四氢吡喃基、苯基{任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}或杂芳基{任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}； R8和R9独立地是氢或C1-4烷基，或者可与氮或氧原子一起连接形成5-或6-元环，其任选地被C1-4烷基、C(O)H或C(O)(C1-4烷基)取代； R10和R11独立地是氢或C1-4烷基，或者可以连接形成5-或6-元环，其任选地被以下基团取代：C1-4烷基或苯基(其中苯基环任选地被卤素、氰基、硝基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)mC1-4烷基、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3取代)。 |
| 摘要 | 本发明披露式(I)化合物、包含它们的组合物、它们的制备方法和它们在医药治疗中的用途(例如调节温血动物的CCR5受体活性)。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/001751 英 |
