| 公开(公告)号 | CN1807418A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510038203.0 |
| 申请日期 | 2005.01.19 |
| 专利名称 | 瑞舒伐他汀钙的合成方法 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 安徽省庆云医药化工有限公司 |
| 发明(设计)人 | 黄庆云;吴 俊 |
| 地址 | 231131安徽省合肥市双凤大道中市工业区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 吴启运 |
| 国省代码 | 安徽;34 |
| 主权项 | 一种中间体，其特征在于：有以下化学结构式的化合物 其化学名称为4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-丙烯腈，白色固体，熔点136-140℃。 |
| 摘要 | 一种他汀类降血脂药瑞舒伐他汀钙的合成方法，以4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-甲醛为起始原料，首先将其甲醛基腈基化、再醛基化后扩侧链，将侧链上酮基还原后得到中间体IV取代嘧啶-5-二羟基庚烯酸乙酯，最后将乙酯基转化为钙盐即瑞舒伐他汀钙。本方法合成路线短，各步反应不需用毒性大的原料，也不需要复杂的分离设备，而且各步中间体大都为固体，易纯化，产品纯度好，光学纯度ee＞99％，收率高，五步收率达56.8％。 |
| 国际公布 |
