| 公开(公告)号 | CN1844102A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200610080885.6 |
| 申请日期 | 2006.05.19 |
| 专利名称 | 盐酸贝那普利原料的新的制备方法 |
| 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 大道隆达（北京)医药科技发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 周 英 |
| 地址 | 100086北京市海淀区北三环西路48号科技会展中心1号楼B座20C1室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种盐酸贝那普利的新的制备方法，其特征在于它的工艺包括以下步骤： 第一步：制备4，5-二氢-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-2-(3H)-酮； 第二步：2，3，4，5-四氢-2-氧代-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的制备； 第三步：3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的制备； 第四步：(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的制备； 第五步：(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸的制备； 第六步：3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸的制备； 第七步：3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐的制备。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种盐酸贝那普利的新的制备方法，以溴代苯并已内酰胺为起点通过合成中间体4，5-二氢-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-2-(3H)-酮、2，3，4，5-四氢-2-氧代-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯、3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯、(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯、(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸最终制得盐酸贝那普利的新颖的制备方法，该路线无需特殊反应试剂，反应条件温和，所需原料国内均有销售，三废处理容易解决，得到的产品经结构确证符合要求，适合于工业化生产。 |
| 国际公布 |
