| 公开(公告)号 | CN101027283A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580021219.9 |
| 申请日期 | 2005.04.22 |
| 专利名称 | 用作血管破坏剂的3,4-二取代马来酰亚胺 |
| 主分类号 | C07D207/456(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/456(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.26 EP 04291074.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·-C·阿诺尔德;C·S·哈里斯;F·T·博伊勒;K·H·吉布森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-22 PCT/GB2005/001553 |
| 进入国家日期 | 2006.12.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其盐： 其中： Ar1选自苯基、杂芳基或杂环基； Ar2选自苯基或杂芳基； Ar3选自苯基或单环杂芳环，该单环杂芳环包含1-3个选自N、O或S的杂原子； R1选自氢、-C(O)-R2、-C(O)-O-R2、-C(O)N(R4)-R2和-CH2-R2，其中基团N(R4)-R2可任选形成4元-6元杂环； R2选自：氢、卤素、氰基、氨基、羟基、-SO3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基氧基、膦酰氧基、C2-6烯基、环烷基、环烷基C1-4烷基-、杂环基、杂环基C1-4烷基-、芳基和芳基C1-4烷基-，其中R2中的烷基或烯基链或碳环基、杂环基或杂芳基环任选被一个或多个选自R3的基团取代； R3选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、羟基、氨基、氨基甲酰基、-SO3、膦酰氧基、-C(O)-O-R4和-N(R4)R5，其中基团-N(R4)R5可任选形成4元-6元杂环； R4和R5独立选自：氢、C1-4烷基和C(O)-R6， R6为任选被羧基或氨基取代的C1-4烷基； R7选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、膦酰氧基、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷酰基，其中氨基任选被氨基酸残基取代，且羟基任选被酯化； R8选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、膦酰氧基、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷酰基，其中氨基任选被氨基酸残基取代，且羟基任选被酯化； R9选自：氰基、卤素和硝基； R10选自氢或C1-4烷基； p为0-3的整数； q为0-3的整数； r为1-3的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的用作血管破坏剂的式(I)化合物：式(I)中：R1、R7、R8、R9、Ar1、Ar2、Ar3、p、q和r如发明书中所述。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、它们作为药物的用途(包括治疗血管生成或与血管生成有关疾病的方法)和含式(I)化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/102997 英 |
