| 公开(公告)号 | CN1812978A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018417.5 |
| 申请日期 | 2004.04.30 |
| 专利名称 | 作为蛋白酪氨酸磷酸酶-1B抑制剂的苯基取代羧酸 |
| 主分类号 | C07D307/91(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/91(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07C307/00(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 US 60/466,868 |
| 申请(专利权)人 | 药物研发有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | D·怀特豪斯;S·胡;H·方;M·万赞特 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-30 PCT/US2004/013701 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物： 或其药学可接受的盐，其中， R1是H、C1-C6烷基、苯基(C1-C6)烷基、或C2-C6链烯基； L2是一条键或-C(O)NR10-、-N(R10)C(O)-、-(C1-C4)烷基-N(R10)C(O)-、-C(O)N(R10)-(C1-C4)烷基-、-N(R10)C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)N(R10)-、-O-(C1-C6)烷基-、或-(C1-C6)烷基-O-； L3不存在、是一条键、-(C1-C4)烷基-O-、-O-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-、-链烯基-、-苯基-； L5是一条键、-O-(C1-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-、-C(O)N(R9)-(C1-C4)烷基-、-N(R9)C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)N(R9)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-N(R9)C(O)-(C1-C4)烷基-、-N(R9)-(C1-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-任选被苯基取代的-N(R9)-(C1-C6)烷基-、-(C1-C4)烷基-N(R9)-(C1-C4)烷基-、-SO2N(R9)-、-SO2N(R9)-(C1-C4)烷基-、-N(R9)SO2-(C1-C4)烷基-、-N(R9)SO2-、-(C1-C4)烷基-、-N(R9)C(O)-、-C(O)-(C1-C4)烷基-、-S-(C1-C4)烷基-、或-(C1-C4)烷基-S-(C1-C4)烷基-，其中 R9和R10独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、-SO2-芳基、杂芳基烷基、芳基烷基，其中芳基基团或杂芳基基团任选被1、 2、3或4个独立地为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、OH、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、卤代烷基、或卤代烷氧基的基团取代； R20、R21、R22和R23独立地选自H、芳基烷氧基、芳基烷基、卤素、烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、CN、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、NH-芳基、NHC(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4烷基)C(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4)烷基-芳基、-NHSO2-芳基、 -N(C1-C4烷基)SO2芳基，其中芳基基团任选被1、2、3、4或5个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基、卤代烷氧基的基团取代； A-环是芳基、杂芳基、杂环烷基，每个基团都任选被1、2或3个独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、或N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基的基团取代； Q是H、芳基、-芳基-羰基-芳基、-芳基-O-芳基、-芳基-烷基-芳基、-芳基-杂芳基、-芳基-杂环烷基、-杂芳基、-杂芳基-烷基-芳基、或-杂环烷基，其中前述环状基团任选被1、2、3、4或5个独立地为烷氧基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、NR6R7、苯基、苯基-C1-C6烷基-、或苯氧基-的基团取代； 其中 R6和R7独立地为H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、C2-C6烷酰基、芳基C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、芳基C1-C6烷氧基羰基、杂芳基羰基、杂芳基、杂环烷基羰基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)烷基、-C(O)N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、或-SO2-芳基，其中环状基团任选被1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代； 并且 Z不存在、是H、-NHC(O)芳基、-N(C1-C4烷基)C(O)芳基、或芳基(苯基)，其中芳基基团任选被1、2、3、4或5个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、或NO2的基团取代，或 Z是-NHC(O)-(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、-N(C1-C4)烷基C(O)-(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(A)的化合物及其药学可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗、瘦素抵抗或高血糖有关的代谢紊乱。本发明的化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，特别是蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)的抑制剂，其可用于治疗糖尿病和其它以PTP为媒介的疾病，例如癌症、神经退行性疾病和类似病症。本文还公开了含有本发明的化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗上述病症的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099170 英 |
