| 公开(公告)号 | CN1842515A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024520.0 |
| 申请日期 | 2004.08.23 |
| 专利名称 | 组织蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C255/29(2006.01)I |
| 分类号 | C07C255/29(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D333/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.27 US 60/498,017 |
| 申请(专利权)人 | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·拜利;C·布拉克;D·J·麦凯 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-23 PCT/CA2004/001577 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;王景朝 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种化合物，其具有如下化学式： 并且具有不超过70个各自独立地选自C、O、N、S、P、F、Cl、Br或者I的非氢原子； 其中R4是非氢的吸电子取代基，这样以致其与R1、R2和R2一起使氮的碱性降低至pKa小于6； 其中化合物的分子与组织蛋白酶相互作用，从而使得化学式中的CH-NH区域有利地与S2和S3之间的组织蛋白酶进行相互作用，R1有利地与组织蛋白酶活性部位的活性部位S1而非活性部位S3进行相互作用，R2有利地与组织蛋白酶的S2而非S3进行相互作用，以及R2有利地与组织蛋白酶活性部位的S3而非S2或者S1进行相互作用。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类右式(I)所表示的新化合物，其中R1、R2、R2和R4的含义如本文中所述，这些化合物是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K、L、S和B抑制剂。这些化合物可以用于治疗其中需要抑制骨吸收的疾病，例如骨质疏松症、骨关节炎和风湿性关节类。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021487 英 |
