| 公开(公告)号 | CN1733728A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200510057192.0 |
| 申请日期 | 2005.07.29 |
| 专利名称 | 多奈哌齐合成新工艺 |
| 主分类号 | C07D211/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 西南合成制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 梁国祥;贺清凯 |
| 地址 | 401147重庆市渝北区龙溪镇红金路34号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 重庆市恒信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 刘小红 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 一种多奈哌齐合成新工艺，其特征是以丙二酸二乙酯为起始原料，经过五步反应制得盐酸多奈哌齐，合成路线为：反应步骤为：a.1-Boc-4-哌啶甲醛与丙二酸二乙酯缩合，生成化合物4’-(1’-Boc-哌啶基)亚甲基丙二酸二乙酯(II)；b.化合物II经还原，生成4’-(1’-Boc-哌啶基)甲基丙二酸二乙酯(III)；c.化合物III在碱性条件下，与3，4-二甲氧基苄氯反应，生成α-[4’-(1’-Boc-哌啶基)甲基]-α-[3’，4’-二甲氧基苄基]丙二酸二乙酯(IV)；d.化合物IV在HCl/EtOAc条件下脱去Boc，再在碱性条件下与苄氯反应，生成化合物α-[4’-(1’-苄基哌啶基)甲基]-α-[3’，4’-二甲氧基苄基]丙二酸二乙酯(V)；e.化合物V在多聚磷酸(PPA)作用下关环脱羧后，成盐得到盐酸多奈哌齐(I)。 |
| 摘要 | 本发明公开了多奈哌齐合成新工艺，该工艺以丙二酸二乙酯为起始原料，通过缩合、还原、取代、最后关环脱羧等五步反应制得盐酸多奈哌齐。本发明原料易得、价格低廉，合成操作简单，反应条件温和，易于控制，反应选择性好，收率较好，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
