| 公开(公告)号 | CN1842521A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024702.8 |
| 申请日期 | 2004.08.26 |
| 专利名称 | 含异唑啉环的胱天蛋白酶抑制物 |
| 主分类号 | C07D261/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D261/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.27 KR 10-2003-0059451 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社LG生命科学 |
| 发明(设计)人 | 张惠卿;吴英秀;朴哲院;张容溱;朴泰教;金圣燮;金玟盯;朴美贞;朴正圭;朴喜东;闵庚湜;李兑洙;李相均;金秀宪;郑熹鸝;李宣和;金禾东;金爱梨;朴基淑;申铉翼;崔亨旭;李圭雄;李栽训;许太豪;金镐俊;权泰植 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-26 PCT/KR2004/002139 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 符合如下通式(1)的化合物、或其盐或立体异构体： 其中 I)R代表H、简单烷基链(-SAC)、简单环烷基链(-SCAC)、芳基(-Ar)、或用芳基取代的简单烷基链(-SAC-Ar)， II)R1代表-SAC、-SCAC、-Ar、-SAC-Ar、或所有天然氨基酸的侧链残基；且当R1所附着的碳由于R1基团而变成立构中心时，符合通式(1)的化合物可以以特定非对映形或其混合物存在；或者，当R1是含羧基部分的氨基酸的侧链残基时，符合通式(1)的化合物可以具有酯形式(-CO2R3，其中R3是-SAC)或磺酰胺形式(-CONHSO2R4，其中R4是-SAC)的保护基团，或可以以制药学可接受盐的形式存在；或者当R1是含碱部分的氨基酸的侧链残基时，符合通式(1)的化合物也可以以制药学可接受盐的形式存在， III)R2代表-SAC、-SCAC、-Ar、-SAC-Ar、或天然氨基酸的侧链残基；且当R2所附着的碳由于R2基团而变成立构中心时，符合通式(1)的化合物可以以特定非对映形或其混合物存在；当R2是含羧基部分的氨基酸的侧链残基时，符合通式(1)的化合物可以具有酯形式(-CO2R5，其中R5是-SAC)或磺酰胺形式(-CONHSO2R6，其中R6是-SAC)的保护基团，或可以以制药学可接受盐的形式存在；或者，当R2是含碱部分的氨基酸的侧链残基时，符合通式(1)的化合物也可以以制药学可接受盐的形式存在，或者 R2进一步代表H；-(CH2)nOR7，其中R7是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，且n＝1或2；或-(CH2)nOC(＝O)R8，其中R8是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，且n＝1或2， IV)A代表-(CH2)n-(n＝0-4)、-O-(CH2)n-(n＝0-4)、或-NR9-(CH2)n-(n＝0-4)，其中R9是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar， V)B代表H、-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，或者 VI)R和R1可以与它们所附着的碳原子一起形成环，其中-R-R1-是-(CH2)n-、-(CH2)n-O-(CH2)m-、或-(CH2)n-NR10-(CH2)m-，其中n+m＜9且R10是-SAC、-SCAC、-Ar、-SAC-Ar、-C(＝O)-SAC、-C(＝O)-SCAC、-C(＝O)-Ar、或-C(＝O)-SAC-Ar， VII)X代表-C(＝O)CH2OR11，其中R11是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-C(＝O)CH2OC(＝O)R12，其中R12是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-CH＝CH-CO2R13，其中R13是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-CH＝CH-SO2R14，其中R14是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-C(＝O)CH＝CH2；或-COCH2-W，其中W是-N2、-F、-Cl、-Br、-I、-NR15R16(R15和R16各自是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，或者可以一起形成3至6元饱和或不饱和环状基团)、-SR17(R17是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar)，或是下列通式： 其中 Y是H、-OH、-OR18(R18＝-SAC或-SCAC)、-C(＝O)R19(R19＝-H、-SAC、或-SCAC)、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NC、-N3、-CO2H、-CF3、-CO2R20(R20＝-SAC或-SCAC)、-C(＝O)NHR21(R21＝-SAC或-SCAC)、或-C(＝O)NR22R23(R22和R23各自是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar)， R24是H、-SAC、-SAC-Ar、或-Ar。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为针对多种胱天蛋白酶的抑制物的异唑啉衍生物、制备它的方法、以及包含它且用于预防炎症和凋亡的治疗性组合物。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021516 英 |
