| 公开(公告)号 | CN1214017C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN01812698.7 |
| 申请日期 | 2001.07.05 |
| 专利名称 | 四唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D257/06 |
| 分类号 | C07D257/06;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/41;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.13 EP 00115170.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·约利多;V·穆泰尔;E·维埃拉;;J·维希曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/007692 2001.7.5 |
| 进入国家日期 | 2003.01.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 以下通式的化合物及其药学上可接受的盐其中R1表示氢、C1-C7烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-O-C1-C7烷基、-(CH2)n-O-环烷基或-(CH2)n-C(O)O-C1-C7烷基；R2表示氢、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、卤素、-C(O)-C1-C7烷基、-C(O)OH、-C(O)O-C1-C7烷基、-NR3R4或-C(O)-NR3R4，且其中R3和R4彼此独立地为氢或C1-C7烷基；X表示-O-、-S-、-CH2-、-OCH2-或两个不形成桥的氢原子；和n表示0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的2H-四唑-5-基-酰胺衍生物和它们的药学上可接受的盐，其中R1表示氢、低级烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-低级烷基、-(CH2)n-O-环烷基或-(CH2)n-C(O)O-低级烷基；R2表示氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、-C(O)-低级烷基、-C(O)OH、-C(O)O-低级烷基、-NR3R4或-C(O)-NR3R4，且其中R3和R4可以彼此独立地为氢或低级烷基；X表示-O-、-S-、-CH2-、-OCH2-或两个不形成桥的氢原子；而n表示0、1、2、3或4。已发现通式(I)的化合物是第一组代谢型谷氨酸受体激动剂(mGluR)，因而用于治疗对应的CNS疾病。 |
| 国际公布 | WO2002/006254 英 2002.1.24 |
