| 公开(公告)号 | CN1842532A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024701.3 |
| 申请日期 | 2004.08.26 |
| 专利名称 | 嘧啶并噻吩化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.29 GB 0320300.7;2003.12.2 GB 0327924.7;2004.6.29 GB 0414467.1 |
| 申请(专利权)人 | 弗奈利斯（剑桥)有限公司;癌症研究技术有限公司;癌症研究所 |
| 发明(设计)人 | B·W·迪莫克;M·J·德赖斯代尔;C·弗罗蒙特;A·乔丹;X·巴里-阿朗索 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-26 PCT/GB2004/003641 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物在制备用于体外或体内抑制HSP90活性的组合物中的应用： 其中， R2是式(IA)的基团： -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q(IA) 其中， Ar1是任选取代的芳基或杂芳基， Alk1和Alk2是任选取代的二价C1-C3亚烷基或C2-C3亚烯基， m、p、r和s独立为0或1， Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NRA-、-C(＝S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(＝O)-、-NRASO2-或-NRA-，其中，RA是氢或C1-C6烷基，和 Q是氢或任选取代的碳环或杂环基； R3是氢，任选取代基，或任选取代的(C1-C6)烷基，芳基或杂芳基；和 R4是羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物是体外或体内HSP90活性抑制剂，其尤其用于治疗癌症其中，R2是式-(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q的基团，其中，Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1和Alk2是任选取代的二价C1-C3亚烷基或C2-C3亚烯基，m、p、r和s独立为0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NRA-、-C(＝S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(＝O)-、-NRASO2-或-NRA-，其中，RA是氢或C1-C6烷基，Q是氢或任选取代的碳环或杂环基；R3是氢、任选取代基或任选取代的(C1-C6)烷基、芳基或杂芳基；且R4是羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021552 英 |
