| 公开(公告)号 | CN1842528A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024503.7 |
| 申请日期 | 2004.06.29 |
| 专利名称 | 3-酰基氨基苯并呋喃-2-羧酸衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I;C07C211/45(2006.01)I;C07C209/04(2006.01)I;C07C253/14(2006.01)I;C07C255/49(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)N;C07D333/68(2006.01)N;C07D213/81(2006.01)N;C07D213/85(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.30 JP 186370/2003;2004.2.6 JP 030794/2004 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 关雅彦;吉田真一;矢木信博;初田正典;木村真弓;近藤一彦 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-29 PCT/JP2004/009488 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备下式[I]的化合物或其盐的方法： 其中X是下式的基团：-N＝或-CH＝；R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、氰基或任选被低级烷基取代的氨基；环A是含氮杂环基；环B是任选取代的苯环或任选取代的吡啶环；和R3是氢原子或低级烷基，该方法包括： (A) 1)-a)使下式[II]化合物： 其中R0是氢原子或低级烷基，及X1是离去基团，与下式[III]的化合物反应： 其中A环是含氮杂环基，或 1)-b)使下式[IV]化合物： 其中的符号与上述定义相同，与下式[V]化合物反应： 其中A’是通过除去氮原子衍生自含氮杂环基的基团，且X2和X3是离去基团； 2)使所生成的下式[VI]化合物： 其中的符号与上述定义相同，经历催化还原； 3)当COOR0是羧基时，使所生成的下式[VII]化合物： 其中的符号与上述定义相同，经历低级烷基酯化，接着通过异构化得到下式[VIII]的反式化合物： 其中R00是氢原子或低级烷基，而其它符号与上述定义相同；以及分别地， (B) 1)氰化下式[IX]化合物： 其中环B是任选取代的苯环或任选取代的吡啶环，且X4是离去基团， 2)使所生成的下式[X]化合物： 其中的符号与上述定义相同，与下式[XI]化合物反应： X5-CH2COOR7 其中R7是氢原子或酯基，及X5是离去基团，当R7是酯基时，在使化合物[XII]的基团R7转化为氢原子后，再使所生成的下式[XII]化合物： 其中的符号与上述定义相同，与下式[XIII]化合物反应： 其中R3是氢原子或低级烷基，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、氰基或任选被低级烷基取代的氨基，及X是式：-N＝或-CH， 3)环化所生成的下式[XIV]化合物： 其中的符号与上述定义相同，生成下式[XV]化合物： 其中的符号与上述定义相同；和 (C) 使式[XV]化合物与式[VIII]化合物或其反应性衍生物反应。 |
| 摘要 | 一种有效制备苯并呋喃衍生物或吡啶并呋喃衍生物或其各自的药学上可接受的盐的优异方法，所述衍生物由通式[I]表示：[I](其中X表示-N＝或-CH＝；R1表示氢、卤代基、低级烷基、低级烷氧基、氰基或任选被低级烷基取代的氨基；环A表示含氮杂环基；环B表示任选取代的苯环或吡啶环；和R3表示氢或低级烷基)。所述衍生物用作活化的凝血因子X的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000839 日 |
