| 公开(公告)号 | CN1950372A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580015009.9 |
| 申请日期 | 2005.05.09 |
| 专利名称 | 咪唑并吡啶化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P5/00(2006.01) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.10 JP 139909/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 樱庭俊司;守谷实;高桥秀和;岸野博之;实冈诚;龟田稔;金谷章生 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-09 PCT/JP2005/008819 |
| 进入国家日期 | 2006.11.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式[I]所示的咪唑并吡啶化合物或其可药用的盐： 式中，R1和R2各自独立，表示选自 1)氢原子、 2)卤素原子、 3)C1-6烷基、 4)C2-6链烯基、 5)C3-8环烷基-C0-4烷基、 6)C1-6烷基氨基、 7)二C1-6烷基氨基、 8)C1-6烷基羰基氨基、 9)C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、 10)3～8元的杂环烷基-C0-4烷基、以及 11)吡唑基-C1-4烷基的取代基，其中，烷基部分的任意氢原子根据情况可被R5取代，环烷基或杂环烷基部分的任意氢原子根据情况可被R6取代，R1和R2不同时为氢原子，或者 R1和R2一起，与它们所结合的碳原子一起形成根据情况可被R6取代的5～8元的碳环； R3表示氢原子、卤素原子，C1-6烷基或C1-6烷基氧基； R4表示氢原子或C1-6烷基； R5表示选自卤素原子、氰基、羟基、氨基、根据情况可被氟原子或羟基取代的C1-6烷基、一C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、根据情况可被氟原子取代的C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基氧基羰基氨基、C1-6烷基氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、一C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基氧基、一C1-6烷基氨基甲酰基氧基、二C1-6烷基氨基甲酰基氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、一C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、(一C1-6烷基氨磺酰基)氨基、(二C1-6烷基氨磺酰基)氨基、一C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基的取代基； R6表示R5或氧代基； W表示 a)-(CH2)m+1- b)-(CH2)m-CH＝CH-(CH2)n- c)-(CH2)m-O-(CH2)n-、 d)-O-(CH2)m+1-O-、 e)-(CH2)m-S(O)y1-(CH2)n-、 f)-(CH2)m-C(O)-(O)y2-(CH2)n-、 g)-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)n-、 h)-(CH2)m-NH-C(O)-(CH2)n-、或 i)-(CH2)m-NH-(CH2)n-、 该取代基的亚烷基部分的任意氢原子根据情况可被R5取代， m和n各自独立，为0～10的整数，满足0≤m+n≤10， y1表示0、1或2，y2表示0或1； Ar1是二价取代基，表示 a)根据情况可被R5取代的1或2环性的3～8元芳族或脂族杂环基、或者 b)根据情况可被R5取代的1或2环性的3～8元芳族或脂族碳环基； Ar2表示根据情况可具有取代基的5～6元芳族碳环基或根据情况可具有取代基的5～6元的芳族杂环基。 |
| 摘要 | 本发明提供式[I]所示咪唑并吡啶化合物，[式中，R1和R2各自独立，表示C1-6烷基等，R3和R4各自独立，表示氢原子、甲基等，Ar1为二价取代基，表示1或2环性的3-8元芳族或脂族杂环基等，Ar2表示芳族烃环基或芳族杂环基，W表示-(CH2)m-等，m表示1-10的整数]。该化合物可发挥黑色素凝集激素受体拮抗剂作用，例如可用作肥胖症的治疗药等。 |
| 国际公布 | 2005-11-17 WO2005/108399 日 |
