| 公开(公告)号 | CN1837207A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200610071094.7 |
| 申请日期 | 2000.01.28 |
| 专利名称 | 吡嗪并(氮杂)吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00803139.8 |
| 优先权 | 1999.1.29 GB 9902047.1 |
| 申请(专利权)人 | 弗纳里斯研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·亚当斯;J·M·本特利;J·戴维森;M·A·J·敦克顿;R·H·P·波尔特 |
| 地址 | 英国沃金厄姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物的方法，该方法包含下列步骤： (i)用醛处理式(IX)化合物，然后用酸处理，得到的式(X)化合物，和 (ii)还原式(X)化合物： 其中： R1到R3独立选自氢和低级烷基； X1选自N和C-R4； X2选自N和C-R5； X3选自N和C-R6； X4选自N和C-R7； R4、R5和R7独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷酰基、芳酰基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳基氧基和羧基；及 R6选自氢、卤素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基；条件是R4到R7不都选择氢。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其可药用盐、加成化合物和前药，其中：R1到R3独立选自氢和低级烷基；X1选自N和C-R4；X2选自N和C-R5；X3选自N和C-R6；X4选自N和C-R7；R4、R5和R7独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷酰基、芳酰基、芳硫基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基和羧基；及R5选自氢、卤素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基；条件是R4到R7不都选择氢；这些化合物在治疗，尤其是治疗中枢神经系统疾病；中枢神经系统损伤；心血管疾病；胃肠道疾病；尿崩症；及睡眠性呼吸暂停；并且尤其是在治疗的处置中的应用。 |
| 国际公布 |
