| 公开(公告)号 | CN1240710C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN00804832.0 |
| 申请日期 | 2000.01.11 |
| 专利名称 | 制备双环化合物的方法以及该方法在制备ICE抑制剂化合物中的用途 |
| 主分类号 | C07K5/078(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/078(2006.01)I;C07D237/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.12 FR 99/00227 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | V·克罗克;P·鲁塞尔 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-01-11 PCT/FR2000/000041 |
| 进入国家日期 | 2001.09.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;钟守期 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种以式IA的化合物为原料其中R与下述定义相同，氨官能团可以是游离的或被保护的，制备式I化合物的方法其中R代表氢原子、最多含有18个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，而氨官能团可以是游离的或被保护的，特征在于：在一种碱性介质中，在下列物质存在下进行环化：-式P1的膦酸衍生物：P(＝Z)(X1)(X2)(X3)其中Z是硫或氧原子，X1代表卤原子，X2和X3相同或不同地代表卤原子、含有1-6个碳原子的烷氧基、含有6-12个碳原子的芳基氧基或含有7-15个碳原子的芳烷基氧基；-或式P2的三聚体。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种从式(IA)化合物制备式(I)化合物的方法，其中：R＝H、最多含有18个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，氨基官能团可以是游离的或者是被保护的。本发明的特征在于：在一种碱性介质中在一种膦酸衍生物特别是POCl3或POBr3存在下进行环化。本发明还涉及所说的方法作为中间步骤在制备能抑制白介素-1β转变酶(ICE)中的用途。 |
| 国际公布 | 2000-07-20 WO2000/042061 法 |
