| 公开(公告)号 | CN1839131A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200380110465.2 |
| 申请日期 | 2003.10.06 |
| 专利名称 | 吡咯烷甲腈类化合物及其作为DPP-IV抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 托伦脱药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·杉卡拉那拉亚南 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-06 PCT/IB2003/004377 |
| 进入国家日期 | 2006.03.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种选自下组的杂环化合物，其立体异构体或其药学上可接受的溶剂化物或盐： a)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氯代吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基(s)-(+)-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 b)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-溴代噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 c)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-氨基)乙基)哌啶-4-基)]肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 d)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4，5-二甲基噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 e)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2(5-氰基吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 f)3-[1-氧代-2-(-1-(-1-(2-氧代-2-(2-氯代吡啶基-3-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 g)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-氟苄基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 h)3-[1-氧代-2-(1-(1-苯氧基乙基)哌啶-4-基)肼基]乙基-4-氰基-噻唑烷，二-三氟乙酸盐 i)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氯代吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-2-氰基吡咯烷，三-三氟乙酸盐 j)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-环己基)氨基乙基)哌啶-4-基)肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 k)3-[(1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(3-异丙氧基丙-1-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基)乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 l)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-(噻吩-2-基)乙基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 m)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(3-氯-4-氟-苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 n)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-乙氧基羰基甲基噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 o)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(3，4-亚甲基二氧苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 p)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-氨基磺酰基苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 q)3-[1-氧代-2-(1-(1-(3-氧代-3-环丙基)氨基丙基)哌啶-4-基)]肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 r)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氯代吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基)-2-甲氧基羰基)肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三盐酸盐 s)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(噻唑-2-基)-氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 t)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-甲氧基乙基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 u)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 v)3-[1-氧代-2-(1-(1-(3-吡啶基乙酰基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸盐 w)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(苯并噻唑-2-基)哌啶-4-基))肼基)乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 x)3-[1-氧代-2-(1-(1-(5-甲基吡嗪-2-基羰基)氨基-4-环己基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸盐 y)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氰基吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三盐酸盐 z)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-氯代吡啶-3-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三盐酸盐 aa)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-氨基磺酰基苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二盐酸盐 bb)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-氯苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二盐酸盐 cc)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(苯并噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼]乙基-4-氰基噻唑烷，三盐酸盐 dd)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-(4，5-二甲基噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三盐酸盐 ee)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-环丙基-1-基)氨基乙基)哌啶-4-基)]肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二盐酸盐 ff)3-[-氧代-2-(2-叔丁氧基羰基)肼基]乙基-4-氰基噁唑烷。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种通式(I)所示范围内的新型杂环化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，X、n、k、z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本说明书所述，可用于(i)糖尿病中使升高的血糖正常化，(ii)治疗与葡萄糖不耐受有关的疾病(iii)清除哺乳动物的自由基。本发明还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备上述化合物的方法，以及通过给予有需要的对象有效量的所述化合物来治疗包括人类的哺乳动物的方法。本发明还公开了这些化合物在制造用于治疗上述各种疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/033106 英 |
