| 公开(公告)号 | CN101142198A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680005310.6 |
| 申请日期 | 2006.02.16 |
| 专利名称 | 用于治疗疾病的异唑坎布雷它斯丁衍生物 |
| 主分类号 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D261/08(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.17 US 60/653,890;2005.3.8 US 60/660,112;2005.11.4 US 60/733,912 |
| 申请(专利权)人 | 辛塔制药公司 |
| 发明(设计)人 | 孙利军;克里斯托夫·伯尔拉;李 浩;江 军;陈寿军;古屋圭三;井上孝也;杜镇建;凯文·佛利;武亚明;张 眉;英伟文 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-16 PCT/US2006/005761 |
| 进入国家日期 | 2007.08.17 |
| 专利代理机构 | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 寿 宁 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种在细胞中抑制微管蛋白聚合作用的方法，其包括将该细胞与有效量的由式(I)表现的化合物或其医药上可接受的盐、溶剂合物、晶笼化合物、与前药接触， 其中： Ra与Rb中之一是-H而另一是视需要经取代的芳基或视需要经取代的杂芳基；且 R2是视需要经取代的苯基、视需要经取代的2，3-二氢-苯并[1，4]二基(dioxinyl)、视需要经取代的苯并[1，3]二唑基(dioxolyl)、视需要经取代的联苯基、视需要经取代的4-吡啶基-苯基、视需要经取代的喹啉基、视需要经取代的异喹啉基、视需要经取代的1H-吲哚基、视需要经取代的吡啶基、视需要经取代的唑基、视需要经取代的异唑基、视需要经取代的噻唑基、视需要经取代的异噻唑基、视需要经取代的咪唑基、视需要经取代的吡咯基、视需要经取代的吡唑基、视需要经取代的呋喃基、视需要经取代的苯硫基、视需要经取代的噻二唑基、视需要经取代的二唑基、视需要经取代的二氢苯并哌喃基、视需要经取代的异二氢苯并哌喃基、视需要经取代的嗒基、视需要经取代的嘧啶基、视需要经取代的吡基、视需要经取代的苯并苯硫基、视需要经取代的2，3-二氢-苯并苯硫基、视需要经取代的苯并呋喃基、视需要经取代的2，3-二氢-苯并呋喃基、视需要经取代的1H-苯并咪唑基、视需要经取代的苯并噻唑基、视需要经取代的苯并唑基、视需要经取代的1H-苯并三唑基、视需要经取代的1H-吲唑基、视需要经取代的9H-嘌呤基、视需要经取代的吡咯并嘧啶基(pyrrolopyrimidinyl)、视需要经取代的吡咯并吡基(pyrrolopyrazinyl)、视需要经取代的吡咯并嗒基(pyrrolopyridazinyl)、视需要经取代的咪唑并吡基(imidazopyrazinyl)、或视需要经取代的咪唑并嗒基(imidazolpyridazinyl)。 |
| 摘要 | 本发明是关于结构式(I)的化合物，或其医药上可接受的盐、溶剂合物、晶笼化合物、与前药，其中Ra、Rb、与R2于本发明中定义。这些化合物会抑制微管蛋白聚合作用及/或靶定血管系，且用于治疗增生性疾病，例如癌症。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/089177 英 |
