| 公开(公告)号 | CN1835747A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023493.5 |
| 申请日期 | 2004.08.31 |
| 专利名称 | 具有CB1-拮抗活性的4,5-二氢-1H-吡唑衍生物的用途 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.2 EP 03019939.2 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·安泰尔;G·克劳泽;J·H·M·朗格;C·G·克鲁斯;P-C·格雷戈里;C·丹贝斯坦 |
| 地址 | 德国汉诺威 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-31 PCT/EP2004/051961 |
| 进入国家日期 | 2006.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的CB1受体拮抗化合物、其前药、其互变异构体和其盐在制备治疗和/或预防青少年患者中CB1受体相关的疾病和/或治疗和/或预防青少年以及青春期患者中药物造成的肥胖的药物中的用途： 其中 -R和R1相同或不同，并且代表苯基、噻吩基或吡啶基，这些基团可以取代有1、2或3个取代基Y，这些Y可以相同或不同，并选自基团C1-3-烷基或烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、氨基、一-或二烷基(C1-2)-氨基、一-或二烷基(C1-2)-酰氨基、(C1-3)-烷基磺酰基、二甲基磺酰氨基、C1-3-烷氧基羰基、羧基、三氟甲基磺酰基、氰基、氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基，或者R和/或R1代表萘基， -R2代表氢、羟基、C1-3-烷氧基、乙酰氧基或丙酰氧基， -Aa代表下面基团(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)中的一种 其中 -R4和R5彼此独立地代表氢或C1-8支链或直链烷基或者C3-8环烷基，或者R4代表乙酰氨基或二甲基氨基或者2，2，2-三氟乙基或者苯基或者吡啶基，前提是R5代表氢 -R6代表氢或C1-3直链烷基 -Bb代表磺酰基或羰基， -R3代表苄基、苯基、噻吩基或吡啶基，它们可以取代有1、2或3个取代基Y，这些Y可以相同或不同，或者R3代表C1-8支链或直链烷基或者C3-8环烷基，或者R3代表萘基。 |
| 摘要 | 本发明涉及为大麻CB1-受体的有效拮抗剂的4，5-二氢-1H-吡唑化合物的一种新药用。所述化合物特别适用于制备治疗和/或预防青少年患者中与CB1受体相关的疾病和/或治疗和/或预防青少年以及青春期患者中药物造成的肥胖的药物。这些化合物具有通式(I)，其中基团Bb代表磺酰基或羰基，并且取代基R、R1、R2和R3以及基团Aa定义如说明书中所示。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/020988 英 |
