| 公开(公告)号 | CN101027296A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580032020.6 |
| 申请日期 | 2005.07.26 |
| 专利名称 | 噁唑烷酮化合物和组合物以及其有关的方法 |
| 主分类号 | C07D413/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.29 EP 04103657.5 |
| 申请(专利权)人 | 菲尔诺国际公司 |
| 发明(设计)人 | M·卡诺;A·帕洛莫;A·古列塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-26 PCT/EP2005/053627 |
| 进入国家日期 | 2007.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 结构式(I)的化合物或其药学上可接受盐， 其中： -R1、-R2、-R3和-R4是独立地选自氢、F和Cl的基团； -A是独立地选自以下的基团： -R5和-R6为独立地选自氢、F、Cl、Br、-NO2、-CN、-COR7、-CSR7、-SO2R7、-OCOR7、烷基(C1-C6)、卤烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团；或-R5和-R6一起形成任选取代的苯并稠环； -R7为选自氢、烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羟烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团； X选自O、S、NR8和CR8R9； -R8和-R9为独立地选自氢、-CN、-COR10、-SO2R10、烷基(C1-C6)、卤烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团； -R10选为自氢、烷基(C1-C6)、-卤烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团； -Y-为选自O、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12的双基； -R11和-R12为独立地选自氢、-(CHR13)nR14、-CN、-COR13、-CSR13、-COOR13、-CSOR13、-CONR13R14、-CSNR13R14、-CON(R15)N(R14)R13、-SO2R13、-SO2OR13、-SO2NR13R14、烷基(C1-C6)、卤烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团； n选自0和1； -R13和-R14为独立地选自氢、-COR15、-CSR15、-SO2R15、烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羟烷基(C1-C6)、二羟基烷基(C1-C6)、任选取代的苯基的基团， -R15为选自氢、烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羟烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团； -R16和-R17为独立地选自F、Cl、Br、-NO2、-CN、-COR18、-CONR18R19、-SO2R18、-SO2NR18R19、烷基(C1-C6)、卤烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团；和 -R18和-R19为独立地选自包括氢、烷基(C1-C6)、卤烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任选取代的苯基和任选取代的杂芳基的基团。 |
| 摘要 | 本发明提供了新的式(I)的唑烷酮，其中R1、R2、R3和R4独立地选自氢、F和Cl；A选自某些任选取代的杂环；X选自O、S、NRs和CR8Rg；Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；并且n选自0和1。本发明还提供不同的方法制备这些化合物。具有弱单胺氧化酶(MAO)抑制活性的式(I)唑烷酮化合物可有效对抗革兰氏阳性和一些革兰氏阴性人和动物病原体。它们对于细菌感染的治疗是有益的。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010756 英 |
