| 公开(公告)号 | CN1832745A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022263.7 |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 作为神经肽Y5(NPY5)配体用于治疗肥胖症的2-[4-(苯基氨基)-哌啶-1-基]-N-苯基-乙酰胺衍生物及相关化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4468(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 ES P200301813 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·托伦斯霍韦尔;J·马斯普里奥;M·A·费萨斯埃斯卡萨尼 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/EP2004/008508 |
| 进入国家日期 | 2006.02.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式(I)的1，4-二取代哌啶化合物 其中R1、R2、R3、R4各自独立选自氢；卤素；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；硝基；氰基；-OR12；-OC(＝O)R13；-SR14；-SOR14；-SO2R14；-NH-SO2R14；-SO2NH2；-NR15R16部分和-O-P， R5代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；或饱和的或不饱和的、任选至少单取代的环脂烃基， R6、R7、R8、R9各自独立选自氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基；氰基和COOR17部分， A代表桥连成员-CHR18-或-CHR18-CH2-， B代表无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的环脂烃基；COOR19-部分；-(C＝O)R20-部分或-CH2OR23-部分， R10代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R11代表无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；或者 R10和R11与桥连氮原子共同形成任选至少单取代的饱和、不饱和或芳香族的杂环，其可含至少一个另外的作为环成员的杂原子和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R12代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R13代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R14代表无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R15和R16各自独立选自氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合；或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， 或者R15和R16与桥连氮原子共同形成饱和、不饱和或芳香族的杂环，其可为至少单取代的和/或至少含另外一个作为环成员的杂原子， R17代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R18代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含一个作为环成员的杂原子的环脂烃基或者任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过任选至少单取代的亚烷基键合和/或可与任选至少单取代的单环或多环环体系稠合， R19代表氢；无支链的或支链的、饱和的或不饱和的、任选至少单取代的脂烃基；饱和的或不饱和的、任选至少单取代的环脂烃基或者任选至少单 |
| 摘要 | 本发明的目标之一是提供适当的尤其作为药物中活性物质的新型化合物，优选在药物中用于调节神经肽Y受体，特别优选神经肽Y5(NPY5)受体，用于调节食物摄取(进食)，优选用于预防和/或治疗食物摄取紊乱，例如肥胖症、厌食症、恶病质、贪食症或II型(非胰岛素依赖)糖尿病，用于预防和/或治疗周围神经系统紊乱，中枢神经系统紊乱，焦虑症、抑郁症、认知障碍，优选记忆障碍，心血管疾病、疼痛、癫痫、关节炎、高血压综合征、炎性疾病、免疫性疾病和其他动物中和哺乳动物中包括人的NPY5介导的紊乱。通过提供通式(I)的1，4-二取代哌啶化合物达到了所述目标，其中权利要求1定义了取代基。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/013988 英 |
