| 公开(公告)号 | CN1832742A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022483.X |
| 申请日期 | 2004.07.20 |
| 专利名称 | 用于治疗心血管疾病的血管紧张素 I I受体阻断剂氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦和奥美沙坦的硝基氧基衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4178(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.31 EP 03102379.9 |
| 申请(专利权)人 | 尼科克斯公司 |
| 发明(设计)人 | N·阿尔米兰特;P·德尔索尔达托;E·安吉尼 |
| 地址 | 法国索菲亚安蒂波利斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-20 PCT/EP2004/051550 |
| 进入国家日期 | 2006.02.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种通式(I)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体： R-(Y-ONO2)s(I) 其中： s为等于1或2的整数； R选自下式(II)或(III)血管紧张素II受体阻断剂残基： 其中： R0为 或能与Y结合的基团-N0，其具有以下含义之一： -COO-，-O-，-CONH-，-OCO-，-OCOO-或 其中R′和R″相同或不同，且为H或直链或支链C1-C4烷基； R1选自： 或 其中m为等于0或1的整数，且N0定义同上； 其中N1的含义与N0相同，或等于-COOH；条件是至少一个N1基团等于-COO-或-CONH-，即它为能与Y结合的基团； Y为具有以下含义的二价基团： a) -直链或支链C1-C20亚烷基，优选C1-C10，任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤原子、羟基、-ONO2或T0，其中T0为-OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2或-O(C1-C10烷基)-ONO2； -亚环烷基环中具有5-7个碳原子的亚环烷基，所述环任选被侧链T取代，其中T为具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，优选CH3； 其中n为0-20的整数，且n1为1-20的整数； 其中： n1定义同上，且n2为0-2的整数； X1＝-OCO-或-COO-，且R2为H或CH3； 其中： n1、n2、R2和X1定义同上； Y1为-CH2-CH2-或-CH＝CH-(CH2)n2-； f) 其中： n1和R2定义同上，R3为H或-COCH3； 条件是当Y选自b)-f)中所述二价基团时，-ONO2基团与-(CH2)n1基团连接； 其中X2为-O-或-S-，n3为1-6的整数，优选1-4，R2定义同上； 其中： n4为0-10的整数； n5为1-10的整数； R4、R5、R6、R7相同或不同，且为H或直链或支链C1-C4烷基，优选R4、R5、R6、R7为H； 其中-ONO2基团连接至 其中n5定义同上； Y2为饱和、不饱和或芳族5元或6元杂环，该杂环含一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子， 并选自 |
| 摘要 | 血管紧张素-II受体阻断剂氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦和奥美沙坦的硝基氧基衍生物和相关的式(I)化合物：R-(Y-ONO2)s，其中R为式(II)或(III)：R0为例如：和R1为(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或(IIe)。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011646 英 |
