| 公开(公告)号 | CN1809569A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480009513.3 |
| 申请日期 | 2004.04.01 |
| 专利名称 | 嘧啶并化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.10 US 60/461,694 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 奕;A·德尔马塔基斯;刘进军;陆建春;C·米舒;P·L·罗斯曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-01 PCT/EP2004/003447 |
| 进入国家日期 | 2005.10.09 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物： 其中 R1选自： -H， -(CH2)n-杂环， 烷基， 环烷基， 链烯基，和 炔基， 其中n是0、1、2或3，并且杂环、烷基、环烷基、链烯基和炔基各自独立，任选被最多3个选自下列的基团所取代： -OR9，-COR10，-CO2R10，-CONR10R11，-SO2NR10R11，-SO2R10和-CN； R2和R3独立地选自： -H， -OR9， -卤素， -COR10， -CO2R10， -(CH2)n-杂环， -烷基， -环烷基， -链烯基，和 -炔基， 其中n是0、1、2或3，并且杂环、烷基、环烷基、链烯基和炔基各自独立，任选被最多3个选自下列的基团所取代： -OR9，-卤素，-COR10和-CO2R10； R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自： -H， -任选可以被羟基或烷氧基取代的低级烷基， -OR12， -卤素， -COR13，和 -CO2R13； R9选自： -H， -COR10， 任选可以被羟基或烷氧基取代的低级烷基， 任选可以被羟基、烷氧基和低级烷基取代的环烷基，和 任选可以被羟基、烷氧基或低级烷基取代的杂环； R10和R11各自独立地选自： -H， 任选可以被羟基或烷氧基取代的低级烷基， 任选可以被羟基、烷氧基或低级烷基取代的环烷基，和 任选可以被羟基、烷氧基或低级烷基取代的杂环； R12选自-H，低级烷基和-COR13；且 R13选自-H和低级烷基； 或其可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明公开的是新型的式(I)的嘧啶并化合物，所述化合物是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物和它们的可药用盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺，结肠，肺和前列腺瘤。还公开了包含这些化合物的药物组合物以及治疗癌症的用途。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089955 英 |
