| 公开(公告)号 | CN1829519A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021402.4 |
| 申请日期 | 2004.07.20 |
| 专利名称 | 二苯基取代的环烷烃类,含有它们的组合物和应用的方法 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;C07D221/02(2006.01)I;C07D231/02(2006.01)I;C07D263/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 US 60/489,693 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司;默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·楚;M·T·古莱特;F·乌贾因沃拉;R·弗伦内特;Y·吉拉尔;M·特里恩;D·麦唐纳;J·H·哈钦森;L·常 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-20 PCT/US2004/023334 |
| 进入国家日期 | 2006.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 及其药学可接受盐、酯和溶剂化物，其中： ″a″是选自1，2和3的整数；和b和c各自独立地选自0，1和2； ″A″表示亚甲基或亚乙基； 各R1a独立地选自：-H，-F，-Cl，-Br，-C1-6烷基，-CN，-OH，-OC1-6烷基，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-N(Ra)2，-C1-6烷基N(Ra)2，-NHC(O)C1-4烷基，-C(O)NHC1-4烷基和-C(O)N(C1-4烷基)2； 各R1b独立地选自：-H，-F，-C1-6烷基，-OH，-OC1-6烷基，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-N(Ra)2和-C1-6烷基N(Ra)， 或一个R1b基团可以表示氧代并且另一个定义如上； R1表示-H或选自：a)卤素，-OH，-CO2R，-C(O)NRaRb，-C(O)-Hetcy1，-N(Ra)2，-S(O)2NRaRb，-NO2，-SO2NRbC(O)Ra，-NRbSO2Ra，-NRbC(O)Ra，-C(O)SO2NRaRb，-NRbC(O)NRaRb，-NRbCO2Ra，-OC(O)NRaRb，-C(O)NRbNRaRb，-CN，-S(O)pRa和-OSO2RaRb)-C1-10烷基，-C2-10链烯基，-C2-10链炔基，-OC1-10烷基，-OC3-10链烯基和-OC3-10链炔基，该基团任选地被下列取代：-OH，-CO2Ra，-C(O)NRaRb，-C(O)N(Ra)C1-6链烯基，-C(O)N(Ra)C1-6链炔基，-C(O)-Hetcy1，-N(Ra)2，-S(O)2NRaRb，-SO2NRbC(O)Ra，-NRbSO2Ra，-NRbC(O)Ra，-C(O)SO2NRaRb，-NRbC(O)NRaRb，-NRbCO2Ra，-OC(O)NRaRb，-C(O)NRbNRaRb，-S(O)pRa，芳基，HAR，-Hetcy1，和至多5个氟基团，其中Hetcy1选自氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉基和γ-内酰胺； c)芳基或HAR任选地1-2个选自下列的基团取代：-F，-Cl，-Br，-C1-6烷基，-CN，-OH，-C1-6烷基，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-NH2，-NHC1-4烷基，-N(C1-4烷基)2，-C1-6烷基NH2，-C1-6烷基-NHC1-4烷基，-C1-6烷基N(C1-4烷基)2，-C1-6烷基-CN，-NHC(O)C1-4烷基，-C(O)NHC1-4烷基和-C(O)N(C1-4烷基)2； ″d″和″e″各自是独立选自0，1，2和3的整数，使d+e之和为1-6； 各p独立表示选自0，1和2的整数； X表示价键，或选自下列基团：-O-、-S(O)p-和-NRa-； R2，R3，R4和R5各自独立地选自-H，-C1-6烷基，-OC1-6烷基，-OH，-氟，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-N(Ra)2，和 |
| 摘要 | 本发明提供下式的化合物：(1)它是5-脂氧合酶活化蛋白质抑制剂：式(I)。式(I)的化合物用作抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗变应性、抗炎和细胞保护药物。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009951 英 |
