




| 公开(公告)号 | CN1823041A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN03804187.1 |
| 申请日期 | 2003.01.14 |
| 专利名称 | 1,4-二氢吡啶和吡啶化合物作为钙通道阻滞剂 |
| 主分类号 | C07D211/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/90(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4422(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.18 US 60/350,351;2002.3.11 US 60/363,463 |
| 申请(专利权)人 | 维托尔·玛利亚科学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 帕尼·库马尔·普莱拉;帕拉马西瓦帕·兰加帕;斯里尼瓦萨·拉奥·阿拉帕蒂;皮拉里斯蒂·V·苏巴拉奥;杰弗里·A·比布斯 |
| 地址 | 印度班加罗尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-14 PCT/US2003/001407 |
| 进入国家日期 | 2004.08.19 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 章社杲;彭 焱 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 化学式I或II的化合物 或其药用盐、酰胺、酯、或前药, 其中 a)R1是具有大于8个碳原子的直链、支链、或环状烷基; b)R2-R9每个独立地选自由氢、卤素、全卤代烷基、硝基、氨基、重氮盐、可选取代的低级烷基、可选取代的低级亚烷基、可选取代的低级烷氧基、可选取代的低级烷氧基烷基、可选取代的低级烷氧基烷氧基、可选取代的低级巯基、可选取代的低级巯基烷基、可选取代的低级巯基巯基、-C(O)OH、-OC(O)H、-C(O)OR、-OC(O)R、-C(S)OR、-OC(S)R、-C(O)SR、-SC(O)R、-C(S)SR、-SC(S)R、C-酰氨基、N-酰氨基、以及可选取代的5个或6个原子的杂芳基环或可选取代的6个原子的芳基或杂芳基环组成的组, 其中所述低级烷基和所述低级亚烷基部分每个独立地和可选地用一个或多个取代基取代,而取代基选自由卤素、全卤代烷基、硝基、氨基、羟基、烷氧基、硫氢基、硫醚、氰基、酰氨基、酯、以及组成的组, 其中A是选自由氧、硫、以及-NH组成的组,而R12是选自由氢、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、硝基、氨基、以及重氮盐组成的组,而n是在0-4之间;以及 其中环部分每个独立地和可选地用一个或多个取代基取代,而取代基选自由低级烷基、低级亚烷基组成的组, c)在化学式I的化合物中R10和R11每个独立地选自由氢和低级烷基组成的组; 假如: 当R1是C15H31、R2和R3均是CH3、R4是C(O)OCH(CH3)2、以及R6是OCH3、OCH2CH3、或OCH(CH3)2时,那么R5不是C(O)OCH3、C(O)OCH2CH3、或C(O)OCH(CH3)2;或 当R1是C15H31、R2和R3均是CH3、R4是C(O)OCH2CH3、以及R6是OCH3或OCH2CH3时,那么R5不是C(O)OCH3或C(O)OCH2CH3;或 当R1是C15H31、R2和R3均是CH3、R6是OCH(CH3)2、以及R4是C(O)OCH3或C(O)OCH2CH3时,那么R5不是C(O)OCH3或C(O)OCH2CH3。 |
| 摘要 | 本发明部分地涉及用吡啶或1,4-二氢吡啶基化合物调节钙通道功能的方法。此外,本发明描述通过本发明鉴定的化合物预防和治疗生物的心血管疾病或神经障碍的方法。此外,本发明涉及吡啶或1,4-二氢吡啶基化合物和包括这些化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2003-07-31 WO2003/062201 英 |