| 公开(公告)号 | CN1852905A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480024046.1 |
| 申请日期 | 2004.08.16 |
| 专利名称 | 具有N-取代的苯并咪唑基的C-KIT抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.21 US 60/496,806 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 乔舒亚·博尔杰;阿林多·L·卡斯特利亚诺;安德鲁·菲利普·克鲁;董汉清;艾雅可·洪达;拉多斯劳·洛费尔;李安虎;克里斯滕·穆维希尔;裘 力;科林·彼特·桑布鲁克史密斯;孙滢川;格雷厄姆·迈克尔·温内;张 涛 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-16 PCT/US2004/026482 |
| 进入国家日期 | 2006.02.21 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;郭国清 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由式(I)表示的化合物或其可药用的盐或其N-氧化物：其中： R11、R12、R13和R14中的一个为-NR3COR31、-NR3CONR3R31、-NR3SO2R31、-CO2R3、-CO2H、-C0-8烷基NR3R31或-CONR3R31；其它各自独立地为F、Cl、C0-3烷基、C0-8烷氧基、或-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)； X为环基或杂环基，其任选地被下列1-4个基团取代：卤素、-NR32R33、-NR32COR33、-NR32CO2R33、-NR32SO2R33、-OR32、-SR32、-SO2R32、-SO2NR32R33、-CO2R32、-CO2H、-CONR32R33、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、-CN、CF3、OCF3、NO2、氧基、环基或杂环基取代基； Y不存在，或为或其中与X连接的点可以来自图示的左边或者右边； Ra和Rb各自独立地为C0-8烷基或C3-8环烷基； 或者Ra和Rb与所连接的C一起形成饱和或部分不饱和的3-10元环，环结处任选地包含0-4个N、O、S、SO、或SO2，条件是环结处没有N、O或S原子的位置是彼此相邻的； Rc为C0-8烷基； 或者Rc与Ra或Rb结合形成饱和或部分不饱和的3-7元环； m为0、1、2、3、4、或5，条件是当m为0或1时，在N-X-Y-Z连接桥中没有N、O或S原子是彼此相邻的； n为1、2、3、4、或5，条件是当n为1时，在N-X-Y-Z连接桥中没有N、O或S原子是彼此相邻的； Z为环基或杂环基，其任选地被下列1-5个独立的基团取代：卤素、-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-C(O)OR34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-OC0-8烷基、-SC0-8烷基、-SO2C0-8烷基、-SO2N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C(O)OC0-8烷基、CN、CF3、NO2、氧基、环基或杂环基取代基；或者当Y存在时，Z还可以是C0-8烷基-O-C0-8烷基、C0-8烷基-O-C(O)-C0-8烷基、或C0-8烷基-C(O)-O-C0-8烷基； 条件是当Y为-OCH2-时，Z必须被下列1-5个基团取代：-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-CO2R34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、CF3、NO2、氧基、环基或杂环基取代基； 条件是当Y为NHCH2时，Z必须被下列1-5个基团取代：卤素、-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-CO2R34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、CF3、NO2、氧基、环基或杂环基取代基； 条件是当Y不存在时，X和Z不能包含N； R3、R31、R32、R33、R34和R35独立地为：被杂环基或OH取代基取代的C0-8烷基；CF3、CHF2、-C0-8烷基-O-C0-8烷基、-C0-8烷基-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C0-8烷基-S(O)0-2-C0-8烷基或-C0-8烷基-S(O)2N(C0-8烷基)(C0-8烷基)。 |
| 摘要 | 本发明公开了由式I表示的化合物或其可药用的盐或其N-氧化物，它们可用于治疗癌症。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021531 英 |
