| 公开(公告)号 | CN1723198A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200380105447.5 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的芳基、芳氧基和烷氧基取代的1H-吲哚-3-基乙醛酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.10 US 60/432,329 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 李·道尔顿·詹宁斯;哈桑·马哈茂德·埃洛卡达斯;杰拉尔丁·露丝·麦克法兰 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/US2003/038934 |
| 进入国家日期 | 2005.06.09 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中：R1是：a)部分：或b)C1-C8烷基、苯并[1，3]二噁-5-基甲基、C4-C15环烷基烷基、C10-C17杂芳基烷基、C7-C14-芳基烷基，选自苄基、CH2-1-萘基、CH2-2-萘基、CH2CH2-苯基或CH2CH2-萘基，其中烷基、环烷基、杂芳基、苯基、苄基和萘基可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2-CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基团取代；R4是氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2；X是O、S或NH；R5是C1-C8烷基、C1-C3全氟烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、苯基或C7-C18芳基烷基，其中环烷基、杂芳基、苯基和芳基的环可任选被1-5个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基团取代；R2是氢、C1-C6烷基、-CH2-C3-C6环烷基或C1-C3全氟烷基，其中烷基和环烷基可任选被卤素、-CN、C1-C6烷氧基、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2取代；R3是：(a)氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基或苯基，其中烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂芳基和苯基可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基团取代；或(b)部分X-R6；R6是C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基、苯基、C7-C18芳基-烷基、CH2CH2-苯基或CH2CH2-萘基，其中烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂芳基、苯基和萘基可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-C(O)CH3、-CO2R7、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基团取代；R7是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基或C7-C18芳基-烷基；或其药学上可接受的盐或酯形式。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，还提供了其药物组合物，以及使用该化合物作为纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂和作为治疗组合物用于治疗由于溶血纤紊乱导致的病症，例如深静脉血栓形成、冠心病和肺纤维化的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052854 英 |
