| 公开(公告)号 | CN1823064A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN02805252.8 |
| 申请日期 | 2002.02.18 |
| 专利名称 | 用于治疗与GSK3有关的病症的2-芳基氨基-嘧啶 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/1 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.20 US 60/269,903 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·贝里;R·巴特;S·赫尔贝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-18 PCT/SE2002/000270 |
| 进入国家日期 | 2003.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用的盐在制备治疗和/或预防与糖原合酶激酶-3抑制有关疾病的药物中的应用 其中： 环A是咪唑并[1，2a]吡啶-3-基或吡唑并[2，3a]吡啶-3-基； R2被连接到一个环碳上并选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0、1或2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、苯基、杂环基、苯硫基和(杂环基)硫基；其中任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基或杂环基可以未被取代或在碳上被一个或多个G所取代；并且其中如果所说的杂环基包含-NH-部分时，则氮可以未被取代或被一个选自Q的基团所取代； m是0、1、2、3、4或5；其中R2的值可相同或不同； R1是卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-3烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、C1-3烷酰基、N-(C1-3烷基)氨基、N，N-(C1-2烷基)2氨基、C1-3烷酰基氨基、N-(C1-3烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-2烷基)2氨基甲酰基、其中a是0、1或2的C1-3烷基S(O)a、N-(C1-3烷基)氨磺酰基或N，N-(C1-3烷基)2氨磺酰基；其中任何C1-2烷基、C1-3烷基、C2-3链烯基或C2-3炔基可以未被取代或在碳上被一个或多个J所取代； n是0、1或2，其中R1的值可相同或不同； 环B是苯基或与一个C5-7环烷基环稠合的苯基； R3是卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-6烷氧基； p是0、1、2、3或4；其中R3的值可相同或不同； R4是A-E-基；其中 A选自氢、C1-6烷基、苯基、杂环基、C3-8环烷基、苯基C1-6烷基、(杂环基)C1-6烷基或C3-8环烷基C1-6环烷基；其中C1-6烷基、苯基、杂环基、C3-8环烷基、苯基C1-6烷基、(杂环基)C1-6烷基或C3-8环烷基C1-6环烷基可以未被取代或在碳上被一个或多个D所取代；并且如果所说的杂环基包含-NH-部分，则氮可未被取代或被一个选自R的基团所取代； E是一个直接键或-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra是氢或未被取代或被一个或多个D所取代的C1-6烷基并且r是0、1或2； D独立地选自氧代、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0至2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、苄氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基和N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基；其中任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或苯基可以未被取代或在碳上被一个或多个K所取代； q是0、1或2；其中R4的至可以相同或不同；并且其中p+q≤5； G、J和K独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基，三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基，甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基，乙硫基、甲基亚磺酰基，乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基和N-甲基-N-乙基氨磺酰基；和 Q和R独立地选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种游离碱或其可药用盐形式的式(I)的化合物在制备治疗和/或预防与糖原合酶激酶-3有关疾病的药物中的新应用。本发明还涉及一种治疗和/或预防与糖原合酶激酶-3有关疾病的方法，该方法包括给需要进行该类治疗和/或预防的包括人在内的哺乳动物使用治疗有效量的所说的嘧啶衍生物以及用于所说的应用的药物制剂。此外，本发明还涉及适于抑制糖原合酶激酶-3的新化合物。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/066480 英 |
