| 公开(公告)号 | CN1649843A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809678.1 |
| 申请日期 | 2003.03.14 |
| 专利名称 | 新查耳酮衍生物及其应用 |
| 主分类号 | C07D215/26 |
| 分类号 | C07D215/26;C07D217/24;C07D263/56;C07D277/62;C07D307/86;C07D333/54;C07D405/10;C07D409/10;C07D493/04;C07C49/84;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/41;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/47 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.14 AU PS1103 |
| 申请(专利权)人 | 沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院 |
| 发明(设计)人 | J·B·贝尔;H·伍尔夫;G·K·钱迪;R·S·诺顿 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/AU2003/000308 2003.3.14 |
| 进入国家日期 | 2004.10.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程泳 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 一种有意地调节T细胞的钾离子通道活性的方法，该方法通过给予有效量的通式I化合物或其盐或其药物上可接受的衍生物来进行，其中通式I化合物的结构式如下：其中环A为任选取代的稠合碳环或杂环；B为任选取代的芳族或杂芳族环；R1和R2独立地选自氢、氰基、卤素、硝基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R为氢或选自任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基和芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立地选自氢和低级烷基)；R3为氢或任选取代的烷基、链烯基或炔基；R4和R5独立地选自氢、羟基、烷基、链烯基、炔基和烷氧基；或R4和R5共同为＝O、＝S、＝NR或＝NOR，(其中R为氢或低级烷基)；R6和R7独立地选自氢、氰基、卤素、硝基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R为氢或选自任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基和芳基)、-C(O)NR′R″和-NR′R″(其中R′和R″独立地选自氢和低级烷基)；或R3和R7与它们所连接的原子一起形成任选取代的5-或6-元杂环；R8和R9独立地选自氢、氰基、卤素、硝基、5-或6-元含氮杂环、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R为氢或选自任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立地选自氢和低级烷基)；或R8和R9共同为＝O、＝S、＝NR或＝NOR，(其中R为氢或低级烷基)；或R6和R8共同形成键；或R4、R5、R6、R8和R9与它们所连接的原子一起形成芳族或杂芳族环；或R6、R7和R8和它们所连接的原子与B的环原子一起形成与B环稠合的6元芳族或杂芳族环；m＝0、1或2；每个R10独立地选自氢、氰基、卤素、硝基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基和任选取代的环烷基；条件是当R1和R2为甲氧基、m为0、R4和R5共同为＝O、R6和R8共同形成键、R7和R9为氢、环A为未被取代的呋喃基环且B为任选取代的苯环时，R3不为-CH2CO2H；且条件是当R1和R2为甲氧基时，R3为氢，m为0，R4和R5共同为＝O，B为任选取代的苯环且R8或R9之一为氢，R8或R9中的另一个不为-CH2CN或其任选取代形式；且条件是当R1和R2为甲氧基、R3为氢、R4和R5共同为＝O、R6和R8共同形成键、R7和R9为氢且B为任选取代的苯环或吡啶环时，环A不为未被取代的环戊二烯环；且条件是当R1和R2为甲氧基、R4为羟基、R5、R6、R7、R8和R9为氢、环A为含氧的5元杂环且B为任选取代的苯环时，R3不为-(CH2)2NR′R″(其中R′和R″独立为氢或烷基或与它们所连接的氮一起形成未被取代的哌啶环)。 |
| 摘要 | 本发明描述了一般通式(I)的多种查耳酮衍生物和变化形式，A、B、m和R1-R10如本说明书中所定义。这些衍生物可以用于调节细胞内的钾通道活性且可以用于治疗或预防自身免疫病和炎性疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/076407 英 2003.9.18 |
