| 公开(公告)号 | CN1269814C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN03802011.4 |
| 申请日期 | 2003.01.03 |
| 专利名称 | 哒嗪酮抗糖尿病药的制备方法和中间体 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.9 US 60/347,679 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 诺尔马·J·汤姆 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-03 PCT/IB2003/000013 |
| 进入国家日期 | 2004.07.08 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物的制备方法： 该方法包括如下连续步骤： (a)使式II的化合物在有硫源存在的第一种惰性反应溶剂中与有机锂化合物反应， 形成式IIa的活性中间体： (b)使所述的活性中间体IIa与式III的化合物反应： 从而生成式IV的化合物： (c)使所述式IV的化合物与碱性(C1-C2)醇盐在(C1-C2)链烷醇中反应而生成式V的醚化合物： 其中Alk是(C1-C2)烷基； (d)使所述式V的化合物与无机酸反应而生成式VI的化合物： 和 (e)在第二种惰性反应溶剂中将所述式VI的化合物氧化成式I的化合物， 其中，在上述通式I、II、IIa、III、IV、V或VI中，R1和R2各自独立为氢或甲基；且R3、R4、R5和R6各自独立为H、卤素、甲酰基、任选被至多3个氟取代的(C1-C6)烷基、任选被至多3个氟取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烯氧羰基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基酰氨基、(C3-C7)环烷基羰基酰氨基、苯基羰基酰氨基、苄基、苯基或萘基，其中所述的苄基、苯基和萘基任选独立地被至多2个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、任选被至多3个氟取代的(C1-C6)烷基、任选被至多3个氟取代的(C1-C6)烷氧基，和(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于预防和/或治疗哺乳动物糖尿病并发症、诸如糖尿病性神经病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性肾病、糖尿病性心肌病、糖尿病性微血管病和糖尿病性大血管病的哒嗪酮醛糖还原酶抑制剂的制备方法。本发明还涉及用于制备那些醛糖还原酶抑制剂的新中间体。 |
| 国际公布 | 2003-07-17 WO2003/057691 英 |
