| 公开(公告)号 | CN101018769A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580023992.9 |
| 申请日期 | 2005.07.13 |
| 专利名称 | 二聚哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/96(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/96(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 US 60/588,711;2004.7.16 EP 04103412.5 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·西克;G·S·M·迪尔斯;G·R·E·范格门 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-13 PCT/EP2005/053351 |
| 进入国家日期 | 2007.01.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;黄可峻 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 具有下式的化合物 其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中n为0、1或者2；或者 Z表示CH或者CH2； -X-表示C2-4炔基、C2-4烯基、任选被羟基取代的C1-12烷基，或者X表示下式的二价基团 其中：-X1-表示C1-12烷基、苯基或者选自以下的二价基团 -X2-表示C1-12烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、苯基或者下式的二价基团 -X3-表示苯基或者选自以下的二价基团 R1表示Ar1、Ar2-羰基、Het2、Ar3-C1-4烷氧基-、Ar4-氧基-、Het4-氧基-或者被一个和可能被两个或者三个独立地选自NR3R4-、Het1或者Ar6的取代基取代的C1-4烷基；或者 R2表示羟基、苄基或者C1-4烷氧基-； R3和R4各自独立地表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基或者Het3； Het1表示选自吡啶基、嘧啶基、二氢吲哚基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并异唑基、噻唑基、异噻唑基或者噻二唑基的杂环，其中所述Het1任选被一个或者可能为两个或者更多个选自以下的取代基所取代：羟基、卤素、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-和被卤素取代的C1-4烷氧基-；特别是Het1表示选自吲哚基或者吡啶基的杂环； Het2表示选自吲哚基、二氢吲哚基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基或者氧代二唑基的杂环，其中所述Het2任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、羰基、Ar5、卤素、C1-6烷基-和C1-4烷氧基-的取代基取代； Het3表示选自苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基或者苯并噻唑基的杂环，其中所述Het3任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、C1-6烷基-和C1-4烷氧基-的取代基所取代，特别是Het3表示被C1-4烷氧基-取代的苯并噻唑基； Het4表示选自嘧啶基、吡啶基、二氢吲哚基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基或者苯并噻唑基的杂环，其中所述Het4任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、氨基、单或者二-(C1-4烷基)氨基、卤素、C1-6烷基-和C1-4烷氧基-的取代基所取代；特别是Het4表示苯并噻唑基； Ar1和Ar2各自独立地表示任选被卤素、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-或者被一、二或者三个卤素取代基取代的C1-4烷基取代的苯基；特别是Ar2或者Ar1表示被卤素或者三氟甲基取代的苯基； Ar3和Ar4各自独立地表示任选被卤素、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-或者被一、二或者三个卤素取代基取代的C1-4烷基取代的苯基；特别是Ar3或者Ar4表示被卤素或者三氟甲基取代的苯基； Ar5表示任选被卤素、C1-6烷基、C1-4烷氧基-或者C3-6环烷基-氧基-取代的苯基； Ar6表示任选被卤素、C1-6烷基、C1-4烷氧基-或者C3-6环烷基-氧基-取代的苯基；条件是： -对于其中-X-表示任选被羟基取代的C1-12烷基和R1表示Ar1的那些式(I)化合物，对于所述化合物而言，n表示1或者2；和 -对于其中-X2-表示苯基的那些式(I)化合物，对于所述化合物而言，R1表示Ar1、Ar2-羰基、Ar3-C1-4烷氧基-、Ar4-氧基-、Het4-氧基、或者被一个并且可能是两个或者三个独立选自NR3R4、Het1或者Ar6的取代基取代的C1-4烷基。 |
| 摘要 | 以下式(I)化合物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，用于神经变性介导病症的治疗。∴ |
| 国际公布 | 2006-01-26 WO2006/008260 英 |
