| 公开(公告)号 | CN1819990A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019645.4 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 具有抗HCV作用的化合物及其制法 |
| 主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C235/76(2006.01)I;C07D303/12(2006.01)I;C07D317/18(2006.01)I;A61K31/201(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.9 JP 272420/2003 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 须藤正幸;佃拓夫;增渕宫子;川崎健一;村田毅;渡边史郎;福田弘志;小宫山享;早濑忠克 |
| 地址 | 日本国东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/JP2004/009803 |
| 进入国家日期 | 2006.01.09 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 朱 丹 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)所示的化合物、其前体或制药上所容许的它们的盐的制造方法， 式中，A为-(CH2)n-，其中n为0至10的整数； B为-CH2-、-(C＝O)-、-CH(OH)、-CH(NH2)-或-C(＝NOR)-，其中R为氢原子、碳原子数为1至8的直链或支链状烷基，所述烷基可被氨基取代，所述氨基可被碳原子数为1至4的直链或支链状烷基一或二取代； D为-(CH2)m-R’，其中m为0至10的整数，R’为氢原子、直链或支链状烷基、直链或支链状炔基、直链或支链状烯基、环烷基、环烯基、可被取代的杂环基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、-OX基、或卤素原子，其中X为氢原子、直链或支链状烷基、直链或支链状炔基、直链或支链状烯基、环烷基或可被取代的芳基； E为氢原子、直链或支链状烷基； G为-(CH2)p-J，其中p为0至4的整数，J为氢原子、OH基、SH基、甲硫基、羧基、氨基甲酰基、氨基、胍基、直链或支链状烷基、环烷基、直链或支链状炔基、直链或支链状烯基、可被取代的芳基、可被取代的杂环基或可被取代的杂芳基； Q键为单键或双键； R1、R2及R3可相同或不同，为羟基、可被碳原子数为1至4的直链或支链状烷基一或二取代的氨基、-OL、直链或支链状烷基、直链或支链状烯基、直链或支链状炔基，其中L为直链或支链状烷基、直链或支链状烯基、直链或支链状炔基， 其中，使作为起始化合物的下式 式中，A、D及Q键如上所述，X及Y可相同或不同，为直链或支链状烷基、或羧基的保护基， 所示的化合物与下式 式中，E及G如上所述，Z为直链或支链状烷基、或羧基的保护基，所示的α-氨基酸酯，在碱及偶合剂存在的条件下发生反应，获得下式 式中，A、D、E、G、Q键、X、Y及Z如上所述， 所示的化合物，必要时通过使该化合物进行水解、还原、氨化或酰胺化、羟基亚氨化及/或酯转换而获得作为目标的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供因具有高HCV复制抑制活性而可用于病毒感染症、尤其是由HCV感染引起的肝脏疾病的预防及治疗的化合物、其制造方法、可用于其制造的中间体化合物、含有这些化合物的药物组合物。即，本发明涉及式(I)所示的化合物、其前体或制药上所容许的它们的盐类，式中，A为-(CH2)n-等；B为-(C＝O)-等；D为-(CH2)m-R’等；E为氢原子等；G为-(CH2)p-J等；Q键为单键或双键；R1、R2及R3可相同或不同，为氢原子等。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005372 日 |
