| 公开(公告)号 | CN1726217A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106447.7 |
| 申请日期 | 2003.12.04 |
| 专利名称 | 用作激酶抑制剂的取代的吡咯并吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.19 US 60/434,952 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅意大利公司 |
| 发明(设计)人 | M·G·布拉斯卡;R·埃米西;D·范塞利;M·耐希;P·奥希尼;F·奥兹;P·鲁塞尔;A·瓦尔佩蒂;P·派瓦莱罗 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-04 PCT/EP2003/050942 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 治疗由改变的细胞周期依赖的激酶活性引起的或与之相关的细胞增殖性疾病的方法，该方法包括：向需要治疗的哺乳动物施用有效量的由式(Ia)或(Ib)所代表的化合物或其药物上可接受的盐，其中，R为基团-CORa、-CONHRa或者-CONRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为氢或者选自直链的或支链的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基或杂环基烷基的任选被取代的基团，或者；与它们所连接的氮原子一起，Ra和Rb可以形成任选地含有一个选自N、NH、O或S的附加的杂原子或者杂原子基团的任选被取代的5或6元杂环；R1选自：a)直链的或支链的C3-C4烷基；b)环烷基、环烷基-烷基或者烷基-环烷基，其中的环烷基部分含有任意C3-C6环烷基基团，以及其中的烷基部分含有任意的直链或支链的C1-C4烷基基团；c)3-甲基噻吩基-2-基；2-噻吩基；苯基；2，6-双氟苯基；4-(氨基磺酰基)苯基；4-(二甲基氨基甲基)苯基；4-(4-甲基哌嗪基)甲基苯基；d)式(IIa)或者(IIb)的基团：其中，在式(IIa)中，环代表5至7元杂环，其中X直接连接至分子的其余部分，代表碳或者氮原子；Y为碳、氮、氧或者硫原子或者为NH基团，条件是X和Y中的至少一个不为碳原子；Rc各自独立地并且在式(IIa)的杂环的任意一个自由位置上，为卤素原子或者羟基基团或者为选自直链的或支链的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、氨基、氨基羰基、羧基、氧代(＝O)、烷氧基羰基、烷基羰基或者芳基羰基的任选地被取代的基团；并且n为0或者1至4的整数；e)式(IIc)或者(IId)的基团：其中，Rd、R’d和Re代表，相同的或者不同的并且各自独立地，氢原子或者直链的或者支链的C1-C6烷基，其任选地被一个或多个选自羟基(-OH)、氨基羰基(-CONH2)或者甲基氨基羰基(-CONHCH3)的基团取代；前提是在式(Ia)中，当R1为式(IIc)的基团并且Rd和R’d中的一个为氢原子而Rd和R’d中的另一个为乙基或者正丁基时，则R不为-CORa，其中Ra为3-溴苯基、苄基、4-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基甲基、4-氟苯基甲基、环丙基或者2-萘基甲基。 |
| 摘要 | 本发明公开了通过式(Ia)或(Ib)表示的化合物及其药物上可接受的盐，其中R和R1如说明书中所定义；所述化合物用于细胞周期增殖性疾病的治疗，例如，与改变的细胞周期依赖的激酶活性相关的癌症。 |
| 国际公布 | 2004-07-08 WO2004/056827 英 |
