| 公开(公告)号 | CN1812963A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018501.7 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 用于治疗阿尔茨海默病的N-烷基苯基甲酰胺β分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C311/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/04(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.30 US 60/483,992 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·科布恩;S·J·斯塔彻;J·P·瓦卡 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-25 PCT/US2004/020234 |
| 进入国家日期 | 2005.12.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物及其可药用的盐： 其中： R1选自： (1)未被取代的或被-OR5或-S(O)2-C1-6烷基取代的C1-C6烷基， (2)氢， (3)苯基，和 (4)苄基； R2选自： (1)氢， (2)R4-S(O)P-，其中R4独立地选自：(a)未被取代的或被1-6个氟原子取代的C1-6烷基，(b)苯基，和(c)苄基， (3)R4-S(O)PN(R5)-，其中R5独立地选自： (a)氢， (b)未被取代的或被1-6个氟原子取代的-C1-6烷基， (c)未被取代的或被甲基取代的-C3-6环烷基， (d)未被取代的或者被卤素或甲氧基取代的苯基，和 (e)苄基， (4)-CN， (5)-C1-6烷基-CN (6)卤素 (7)其中R8a和R8b独立地选自： (a)氢， (b)-CN (c)卤素， (d)-C1-6烷基， (e)-O-R5， (f)-S-R5， (g)-CO2R5，和 (h)四唑基， (8)其中n是1、2、3或4； R3选自： R6a、R6b和R6c独立地选自： (1)氢， (2)卤素 (3)-OR5， (4)-SR5，和 (5)-C1-6烷基； R7选自一个键，-CH＝CH-，-O-，-S-和-NH-； R9和R10独立地选自： (1)氢， (2)未被取代的或者被-CN或1-4个卤原子取代的C1-6烷基， (3)-C3-6环烷基， (4)未被取代的或者被卤素或甲氧基取代的苯基，和 (5)苄基， 或者R9和R10可以合起来形成一个未被取代的或者被苄基、-OR5或1-4个卤原子取代的吡咯烷或哌啶环； m得立地是0、1或2； p得立地是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为β分泌酶抑制剂并可用于治疗或预防与β分泌酶有关的疾病(例如阿尔茨海默病)的化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗与β分泌酶有关的这些疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/004802 英 |
