| 公开(公告)号 | CN1665802A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815948.1 |
| 申请日期 | 2003.07.07 |
| 专利名称 | 双芳基磺酰胺化合物及其在癌症治疗中的用途 |
| 主分类号 | C07D333/42 |
| 分类号 | C07D333/42;C07D333/34;C07D409/04;C07D263/32;C07D213/70;C07D409/12;C07D209/16;C07D235/30;C07D319/18;C07D513/04;C07D333/62;C07D207/36;C07D231/12;C07D277/56;C07D295/18;C07D285/06;A61K31/381;A61K31/433;A61K31/4402;A61P35/00;C07C311/44;C07C311/21;C07C311/29 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.5 GB 0215650.3 |
| 申请(专利权)人 | 西克拉塞尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王淑东;达伦·吉布森;肯尼思·邓肯;凯文·贝利;马克·托马斯;戴维·麦卡勒姆;丹尼拉·泽勒瓦;尼古拉斯·J·特纳;彼得·M·费希尔 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002923 2003.7.7 |
| 进入国家日期 | 2005.01.05 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 通式I化合物在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途，其中W是C1-5支链或直链亚烷基或C2-5亚链烯基；n是0或1；R1是H、C1-8支链或直链烷基、C2-8链烯基、或者芳基或芳烷基，其每个任选被一个或多个卤素或CF3基团取代；Ar1是或或或其中X是S、O、NH或NR’，其中R’是C1-3烷基；Y是CH或N；E是N或CR4；R2、R3、R4、以及R14-16各自独立地是(A)pB，其中A是C1-3烷基，p是0或1，B是H、卤素、C1-5烷基、NO2、OH、NH2、NHRa、NRbRc、SO3H、SO2NH2、NHAra、SO2NHArb、SO2NHRa、SO2Arc、SO2Re、CF3、CN、COOH、COORf、CONH2、COONHArd、CONHRg、COAre、CORh、S(CO)Rs、ORt、OArf、任选含有一个或多个杂原子的脂环基，其任选被一个或多个OH、CORu、卤素或CF3基团取代、或任选被一个或多个C1-5烷基、卤素、SRi或CF3基团取代的杂芳基；或者R2和R3连接形成任选含有一个或多个杂原子的饱和或不饱和环系，其任选被一个或多个卤素、OH或CF3基团取代；Ara-f各自独立地是芳基，其任选被一个或多个C1-5烷基、卤素或CF3基团取代；Ra-i、Rs、Rt和Ru各自独立地是C1-5烷基，其任选被一个或多个烷氧基、卤素或CF3基团取代；条件是，R2、R3和R4中至少一个不是H；Ar2是或或其中Z是S、O、NH或NR”，其中R”是C1-3烷基；R5、R6、R7、R8以及R9各自独立地是(L)qM，其中L是C1-3烷基，q是0或1，M是H、C1-5烷基、卤素、NO2、OH、NH2、NHArg、NHRj、NRkRl、SO3H、SO2NH2、SO2NHArh、SO2NHRm、SO2Ari、SO2Rn、CF3、CN、COOH、COORp、CONH2、CONHArj、CONHRq、ORv、COArk或CORr；Rj-r、Rv各自独立地是C1-5烷基；Arg-k各自独立地是芳基；条件是，取代基R5、R6、R7、R8以及R9中至少一个不是H；R10、R11、R12和R13各自独立地是H、C1-5烷基、卤素、NO2、OH、NH2或者CF3。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的双芳基磺酰胺化合物在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途，其中W是C1-5支链或直链烷基或者C2-5链烯基；n是0或1；R1是H、C1-8支链或直链烷基、C2-8链烯基、或芳基或者芳烷基；Ar1是被取代的噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑并噻唑基、噻唑基、吡啶基或苯基；以及Ar2是被取代的苯基、吲哚基或者苯并咪唑基。本发明另一方面涉及通式I的化合物、其药物组合物、以及测定对HDM2结合力的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/005278 英 2004.1.15 |
