| 公开(公告)号 | CN1179046C |
| 公开(公告)日 | 2004.12.08 |
| 申请(专利)号 | CN97197649.X |
| 申请日期 | 1997.07.04 |
| 专利名称 | 新型红霉素、其制备方法、用途和含其的药物组合物 |
| 主分类号 | C12N15/62 |
| 分类号 | C12N15/62;A61K31/71;C07H17/08;C12P19/62 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.7.5 GB 9614189.0; 1996.8.19 US 60/024,188; 1997.5.28 GB 9710962.3 |
| 申请(专利权)人 | 拜奥蒂卡技术有限公司;美国辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·F·利德莱;J·斯汤顿 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB1997/001810 1997.7.4 |
| 进入国家日期 | 1999.03.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗宏;周慧敏 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种通式1的化合物或其药物上可接受的盐，其中R8＝H或R10＝OH或R1是(i)α-支链的C3-C8的烷基、链烯基、炔基、烷氧基烷基或烷基硫代烷基，它们中的任何一种均任意被一个或多个羟基取代；(ii)C5-C8的环烷基烷基，其中烷基是α-支链的C2-C5的烷基；(iii)C3-C8的环烷基或C5-C8的环链烯基，它们各自被一个或多个羟基或一个或多个C1-C4的烷基任意地取代；(iv)含有氧或硫的3-6元的杂环，该杂环是饱和的、或完全或部分不饱和的且该杂环任意被一个或多个C1-C4的烷基取代；或者(v)R14-CH2-，其中R14是H、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、在每个烷基或烷氧基中含有1-6个碳原子的烷氧基烷基或烷基硫代烷基，其中任何所述的烷基、烷氧基、链烯基或炔基任选被一个或多个羟基取代；或者R14是C3-C8环烷基或C5-C8环链烯基，它们各自被一个或多个C1-C4烷基任意地取代；或者R14是含有氧或硫的3-6元的杂环，该杂环是饱和的、或完全或部分不饱和的且该杂环任意地被一个或多个C1-C4烷基取代；或者R14是式SR15的基团，其中R15是C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基或C5-C8环链烯基；R2是H或OH；R3-R5每个均独立地为H、CH3、或CH2CH3；R6是H或OH；且R7是H、CH3、或CH2CH3；R8是H或德糖胺；R9是H、CH3、或CH2CH3；R10是OH、碳霉糖，其中R13是H，或克拉定糖，其中R13是CH3；R11是H；或R10和R11一起表示＝O；且R12是H、CH3、或CH2CH3；或通过用酮基取代一个或多个-CHOH基团来修饰的上述所定义的化合物；条件是：(a)如果R3-R5是CH3，R7是CH3，R9是CH3，和R12是CH3或H，那么R14不是C1烷基；(b)如果R3-R5是CH3，R6是OH，R7是CH3，R9是CH3和R12是CH3，那么R14不是H；(c)如果R3-R5是CH3，R7是CH3，R9是CH3，R12是CH3和R13是H，那么R14不是H；和(d)如果R3-R5、R7、R9、R12和R13是CH3，R2和R6是OH，R8是德糖胺，R10是克拉定糖，R11是H，那么R1不是-CH(CH3)CH(OH)CH3-CH(CH3)CH2.CH2.CH3或-CH(CH3)CH(OH)CH2.CH3。 |
| 摘要 | 在有R1CO2H存在的情况下，通过发酵合适的有机体来制备特别是带有新型C-13取代基R1(例如C3-C6环烷基或环链烯基)的红霉素。优选的有机体是红色糖多孢菌，它优选含有一种能够指导所需化合物合成的整合质粒。 |
| 国际公布 | WO1998/001571 英 1998.1.15 |
