| 公开(公告)号 | CN1807411A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200610008114.6 |
| 申请日期 | 2006.02.20 |
| 专利名称 | 一组具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性的五元不饱和杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D207/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/30(2006.01)I;C07D207/323(2006.01)I;C07D307/34(2006.01)I;C07D307/40(2006.01)I;C07D333/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 李卓荣;张月琴;刘宗英;司书毅;杨兆勇;邵华一;杨 隽 |
| 地址 | 100050北京市宣武天坛西里1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京华科联合专利事务所 |
| 代理人 | 杨 厚;王 为 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一组具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性的五元不饱和杂环化合物，其结构如通式(1)所示： 其中： X是：O或S或NR5； R1和R2独立的是：H、CH3CO、CH3CHOH、一卤代乙酰基、二卤代乙酰基、腈基、CH3COCH2CO、或R6C6H4CHCHCO； R3、R4分别是：H、R14C6H4CHCH、R15C6H4(CH2)n、R3+R4＝苯并或R7取代苯并； R5是：H、CH3CO或R6C6H4CHCHCO； R6是：H、卤素、烃基或烃氧基； R7是：H、卤素、烃基或烃氧基； R14是：H、卤素、烃基或烃氧基； R15是：H、卤素、烃基或烃氧基； n＝0-3 式(I)所示化合物中，X优选的是O和S，R1和R2优选的是乙酰基、卤代乙酰基和苯基丙烯酰基，R3、R4优选的是H、苯并和卤素取代或烃氧基取代苯并，R6优选的是H、卤素、烃基或烃氧基，R7优选的是H、卤素或烃氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性的五元不饱和杂环化合物，其抗骨质疏松作用，其药物组合物及其制备方法，体外活性结果显示，本发明化合物尤其是其中的噻吩和苯并噻吩化合物表现出了对骨形成蛋白BMP-2表达的明显上调作用，为今后深入研究与开发所说化合物的抗骨质疏松药物奠定了基础。 |
| 国际公布 |
